MedChemExpress (MCE)-CSDN博客

原创干货解析 MG-132：从作用机制到科研实践应用 | MCE

在体外细胞实验中，MG132 展现出多样的细胞效力。对于 C6 神经胶质瘤细胞，10 - 40 μM 的 MG132 处理 24 小时，会以时间和浓度依赖的方式显著降低细胞活力，24 小时时 IC50 为 18.5 μM ，同时还能诱导抗凋亡蛋白 Bcl - 2 和 XIAP 的下调，以及促凋亡蛋白 Bax 和 caspase - 3 表达上调。例如，在研究一些短寿命蛋白质时，利用 MG132 处理细胞后，能够清晰地观察到蛋白质的积累过程，这对于研究蛋白质的生命周期以及相关调控机制具有重要意义。

2025-08-12 13:27:18 307

原创干货分享 | DSS 诱导结肠炎: 不同分子量差异有哪些？选对才能造好模！_MedChemExpress

言而总之，总而言之，使用 DSS (36,000-50,000 Da) 诱导结肠炎模型快速、简便、具有可重复和可控性，因而在炎症性肠病 (BD) 研究中非常流行。硫酸葡聚糖钠盐 (Dextran sulfate sodium salt)，是一种水溶性的带负电荷的硫酸化多糖，葡聚糖的聚阴离子衍生物，分子量高度可变，不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性，常见的 DSS 分子量为 5,000-550,000 Da。有研究表明，36,000-50,000 Da 是建立结肠炎模型的最佳 DSS 分子量范围。

2025-08-04 15:29:50 514

原创 Nature | 线粒体: 嘿, 人! 该睡觉了欸_MedChemExpress

a-b. 表达 R23E10 ∩ VGlut-GAL4 驱动的裂变或融合蛋白的果蝇，或表达针对编码这些蛋白质或调节磷脂酸水平的转录本的 RNAi 转基因的果蝇及其亲本对照的睡眠概况 (a) 和每日睡眠 (b)。睡眠，像衰老一样，可能是有氧代谢不可避免的结果。首先，研究人员通过分析休息和睡眠剥夺的果蝇的单细胞转录组，发现在睡眠剥夺后，上调的转录本主要在投射到背侧扇状体 (dFBNs) 的睡眠控制神经元中表达，且在 dFBN 中上调的转录本，几乎只编码参与线粒体呼吸和 ATP 合成的蛋白质 (图 3a)。

2025-08-04 09:59:51 765

原创 MCE DEL库干货分享 — DEL 合成与筛选（附案例）

DEL 库的筛选策略基本流程是将 DEL 库与靶标进行孵育后，基于小分子-蛋白质的亲和结合作用力，经过不同的洗脱方式，除去非结合小分子，实现具有高亲和力的小分子配体的高倍富集，结合 PCR 扩增与下一代测序的技术，可根据小分子的 DNA 标签实现化合物信息的解码。DNA 编码化合物库（DNA Encoded Chemical Library，DEL）技术作为新颖、强大的苗头化合物发现引擎，可快速从几千万至数十亿分子中，遴选出结构新颖、具有潜在成药性的化合物，大大缩短药物研究周期，降低研发成本。

2025-07-29 15:54:48 569

原创实验操作 | 破骨细胞的体外诱导! 攻略来咯~ | MCE

(3) 收集上清离心，弃上清液 (主要为红细胞和粒细胞)，用 5 mL 含有 50 ng/mL M-CSF 的完全培养基重悬后，以 5×104 cells/孔的密度接种于 24 孔板中 (每孔 1 mL)，2-3 天后贴壁细胞即为骨髓来源巨噬细胞；(5) 破骨细胞形成初期，细胞呈纺锤形，成熟后，细胞变大，多核，呈圆形。：巨噬细胞集落刺激因子，可诱导 RANK 在破骨细胞前体的细胞膜上表达，进而使表达 RANK 的破骨前体细胞和 RANKL 结合并产生效应，诱导破骨细胞分化。骨骼，是一种动态组织。

2025-07-29 08:51:43 976

原创虚拟筛选 (Virtual Screening, VS)介绍：加速新药研发，降低成本_MCE

一般情况下，分别提供筛选的每个化合物库排名前200名化合物结构式及相关化合物信息（三个文件：SDF、PDF、EXCEL），提供综合排名前 5 名化合物与靶蛋白的对接模式图 (2D/3D图)，以及PDF项目报告文件（报告包含靶蛋白背景调研、筛选流程、5个优选化合物对接模式分析等）。利用小分子化合物与药物靶标间的分子对接运算，虚拟筛选可快速从几十至上百万分子中，遴选出具有成药性的活性化合物，大大降低实验筛选化合物数量，周期短、成本低、阳性率高。使用对接软件将化合物对接至靶标活性位点，并计算结合能或评分值。

2025-07-28 16:07:18 313

原创科研助攻 | “毒豆角“ 的真凶 — 植物凝集素! 天然蛋白有哪些?_MedChemExpress（MCE中国）

牛血清白蛋白 (Bovine serum albumin，BSA) 是牛血浆中主要的成分，因为易被提取纯化所以是研究最早以及研究最深入的蛋白质之一，BSA 分子量约为 66 kDa 由三个类似的 α-螺旋结构组成二级结构。细胞外基质 (Extracellular matrix，ECM) 是由组织中的细胞所分泌并停留于细胞外的一类产物，为细胞提供物理支撑，同时也是细胞因子和生长因子的丰富来源[5]。不同生物来源的凝集素所结合的糖基化位点不同，因此根据自己要检测的糖基化位点选择相应的凝集素蛋白十分重要~

2025-07-28 09:01:14 487

原创动物造模攻略|7月28日世界肝炎日：肝炎：被忽视的“无声杀手”|MCE

全球超3.5亿人罹患病毒性肝炎，我国慢性乙肝感染者达7500万，其中20%-30%将进展为肝纤维化，10%发展为肝硬化，而70%-80%的肝癌由乙肝引发。

2025-07-25 16:37:33 688

原创基于 AI 的药物筛选技术，有哪些优势？| MCE

AI技术正加速药物研发进程，通过高效靶点识别、深度机制分析、快速化合物筛选和精准评估，显著提升研发效率。AI驱动的药物筛选平台（如MCEAI）融合机器学习与计算化学方法，能在数小时内完成数千万分子筛选，大幅缩短研发周期和降低成本。基于靶点和配体的AI筛选策略通过深度学习预测蛋白-小分子相互作用或生成创新分子结构，为药物发现提供新思路。AI技术正重塑药物研发格局，有望推动医药行业进入更高效的新时代。

2025-07-25 15:29:57 430

原创干货分享 | 微量、易吸潮... 标准品的称量竟然要注意这么多？_MedChemExpress

本产品用于研究及分析应用。即用称量勺取样品置于已去皮重的硫酸称量纸或铝箔称量纸上，此时天平示数为 m1，将称量的样品转移至容器中，再称量硫酸称量纸或铝箔称量纸，此时天平示数为 m2，m1-m2 即为称量样品的重量。也称增重法，即用称量勺取样品置于已去皮重的清洁而干燥的称量皿或称量舟等容器上，一次称取一定量的样品，所得读数即为样品质量，转移样品时必须全部转至容器中，不得在称量容器上遗留。有些标准品非常昂贵且为液态，少量的液态物质会在瓶壁形成一层看不见的液层，以为是空瓶，且不方便移取，这种标准品要如何称量？

2025-07-25 09:05:09 740

原创科研助攻 | KRAS G12D: 癌症治疗的下一个前沿热点_MedChemExpress

近年来，针对 KRAS 的直接靶向药物取得了令人惊讶的进展，尤其是 KRAS G12C 抑制剂，如Sotorasib (AMG510)，Adagasib (MRTX849) 和Fulzerasib (GFH925)，在临床试验中取得了令人鼓舞的结果。然而，与其他靶向治疗相比，它们的疗效有限。最常发生的激活突变是在密码子 12 (G12)、13 (G13)、和 61 (Q61)上的单核苷酸置换，其中绝大多数突变发生在 G12 上，G12D、G12C 和 G12V 则是最常见的突变亚型[2][3]。

2025-07-24 09:19:06 928

原创顶刊解读 | 又又又来新招数? 铜死亡 Buff 的超声波, 与癌细胞 “铜“ 归于尽_MedChemExpress（MCE中国）

RC NPs 处理，使 Miapaca-2 细胞的 CART 的流式细胞术曲线面积 (B) 和 FCM 分析指数增加 (C)，产生的 ATP 量是 RC NPs 处理的细胞的 1.3 倍 (D)。RC NPs/US 增强 T 细胞免疫，增加 CD80+ CD86+ 细胞占比 (I)，活化并增强 NK 细胞的抗肿瘤反应 (J)，降低小鼠的肿瘤组织中 Treg 细胞的比例 (K)。RC NPs/US 处理组的肿瘤大小显著小于其他处理组 (B)，显示出显著的肿瘤治疗效果，肿瘤抑制率约为 90% (C)。

2025-07-23 08:54:21 797

原创实验必看！浅谈活性氧 (ROS) + 荧光检测攻略_MedChemExpress

随后，被多种 ROS 氧化的 DCFH 生成绿色荧光的 DCF，被广泛应用于总 ROS 的检测[1][11][12]。此外，许多小伙伴会问到关于组织切片的染色问题，需要注意固定的操作可能破坏细胞内 ROS 的分布，小 M 优先建议使用无固定的冰冻切片或活体切片，在切片后尽快进行染色观察，组织染色的实验难度相对较大，需要摸索的条件 (切片条件、染色浓度时间等) 相对较多，可以参考细胞染色的浓度和时间摸索一下切片染色的效果，并且做好无处理对照减少自发荧光等因素的干扰~那么，ROS 都包含哪些？

2025-07-22 11:18:07 1104

原创《Cell》破解 PROTAC 透膜难题∶ CD36 蛋白介导的内吞机制_MedChemExpress(MCE中国)

近期，Zhengyu Wang 等人在 Cell 发表标题为：CD36-mediated endocytosis of proteolysis-targeting chimeras 的研究。该团队揭示了 CD36 是介导 PROTAC 及 bRO5 化合物透膜的关键蛋白，通过结构优化增加PROTAC 分子与 CD36 的亲和力，可以明显提高 PROTAC 透膜性，显著增强 PROTAC 的抗肿瘤功效。

2025-07-03 10:58:24 934

原创 2025 年 FDA 获批药物有哪些 (上)_MedChemExpress(MCE中国)

众所周知，药物研发是一个漫长的周期，从成千上万个候选分子中，历经 3-5 年的临床前体内外实验筛选，能推进临床研究的少之又少。顺利推进临床阶段，取得成功的临床效果，最终药物获得批准并进入市场。

2025-07-01 15:42:02 571

原创辅酶 A 及其衍生物, 代谢因子如何调控多种疾病_MedChemExpress(MCE中国)

在疾病的舞台上，辅酶 A 绝对是稳坐 C 位！不仅自己业务能力爆表，还带火了一整个"辅酶 A 家族"——乙酰辅酶 A、琥珀酰辅酶 A，个个都是实力佼佼者。今天小 M 就带大家来认识一下辅酶 A 家族~

2025-06-30 14:36:17 807

原创铁死亡检测方法指南：关键标志物分析与染色方法指南 | MCE

铁死亡主要由铁依赖性脂质过氧化引起，其调控机制包括多种，主要分为：过氧化代谢部分（如铁代谢和脂代谢途径）和抗氧化部分（如 System xc--GSH-GPX4 途径，AIFM2-CoQ10/GCH1-BH4/ESCRT-III 和 DHODH 途径）。是一种基于硫代巴比妥酸 (TBA) 反应物法的试剂盒，脂质过氧化产物 MDA 与 TBA 在高温和酸性条件下反应，形成一种具有特定颜色的 MDA-TBA 复合物，其最大吸收波长通常在 532 nm 处，可通过比色法来定量检测脂质过氧化水平。

2025-06-30 13:59:17 931

原创铁死亡标志：细胞形态变化、代谢改变、分子特征与程序性死亡比较 | MCE

脂质过氧化是铁死亡的核心驱动因素，因此，铁死亡细胞的形态变化主要出现在细胞富含脂质的生物膜上以及细胞中维持氧化还原平衡的线粒体中。其显著特征表现为质膜完整性丧失、细胞膜破裂、线粒体萎缩、线粒体外膜破裂、嵴减少或缺失和膜密度增加[15]。

2025-06-30 11:08:01 275

原创高血脂动物造模 So easy! 细胞外囊泡如何荧光成像？更有 PPARα 抑制剂 GW6471_MedChemExpress(MCE 中国)

肠道特异性缺乏 HLF 改善 MAFLD，HLF/PPARα 轴通过肠道微生物来源的 fEVs 调节肠肝循环和抑制肝细胞铁死亡，从而改善 MAFLD

2025-06-27 10:37:53 752

原创激素 Raptin, 或能帮你 “睡“ 出好身材!_MedChemExpress(MCE 中国)

各项研究表明，睡眠不足会导致激素水平的变化，升高饥饿素 (ghrelin) 增强食欲，降低饱腹感激素 (如瘦素、PYY 和 GLP-1) 分泌使人吃得更多，这种能量摄入的增加超过了能量消耗的增加，热量差将导致最终体重增加。

2025-06-26 13:26:04 593

原创常见实验技术∶ 免疫染色 (IHCICCIF) Get 全流程!_MedChemExpress(MCE 中国)

HC/ICC/IF 总迷糊? 免疫染色为啥感觉那么多？速戳本文！让你的看后胸有成竹~

2025-06-25 15:00:53 596

原创纳米快递员已上线! LNP 精准投递_MedChemExpress(MCE 中国)

细胞转染不顺利？基因递送总是失败？别担心！您的专属纳米快递员已上线——驾驶脂质纳米颗粒 (LNP) 闪送，不仅确保基因快件精准抵达目的地，还能在体内智能导航、靶向投递，避免迷路跑单，让递送更高效、更安全！

2025-06-24 15:50:09 722

原创铁死亡机制全解析：五大核心通路与化合物库 | MCE

在铁死亡的芬顿反应中，第一步是 H2O2 在 Fe2+ 存在下生成强氧化能力的羟基自由基（•OH）， •OH 能够从含多不饱和脂肪酸的磷脂（PUFA-PL）的双烯丙基位置夺取氢原子，生成脂质自由基（Lipid radical, PL•），并与氧分子发生反应，从而形成脂质过氧化自由基（Lipid peroxyl radical, PLOO•）。与其他类型的细胞死亡（如凋亡、坏死、自噬等）不同，铁死亡依赖于细胞内的铁离子水平和脂质的过氧化反应，通常伴随着谷胱甘肽（GSH）水平的下降以及脂质过氧化物的积累。

2025-06-20 17:36:21 1117

原创 Marstacimab马塔西单抗是一种抗TFPI抗体_MedChemExpress(MCE 中国)

Marstacimab (PF-06741086) 是一种抗组织因子通路抑制剂 (TFPI) 单克隆抗体。Marstacimab 可用于血友病的研究。Marstacimab (20，50 和 100 nmol/L) 降低血友病患者的全血样本中的玉米胰蛋白酶 (CT)[1]。Marstacimab (16 μg/mL) 可缩短体外培养的人非血友病去血小板血浆样本的滞后时间并增加凝血酶生成[2]。Marstacimab (16 μg/mL) 在体外可提高血友病 A 和血友病 B 血浆样本中凝血酶峰值[2]。

2025-06-12 13:37:03 155

空空如也

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