CEFALOSPORINAS
ORIGEN. NATURAL (1948) AISLADAS DEL HONGO CEFALOSPORIUM ACREMONIUM, SE OBTUVIERON
COMPUESTOS C, N Y P, DE LOS CUALES EL GRUPO C ES EL MAS ACTIVO.
ESTRUCTURA QUMICA: ANILLO BETA LACTMICO + ANILLO DIHIDROTIAZIDNICO EN C-3 FORMAN CIDO
7 AMINO CEFALOSPORNICO, UNIDO A DOS CADENAS LATERALES.
LA SUSTITUCIN DE METILTIOTETRAZOL EN LA POSICIN 3 DEL ANILLO, SE RELACIONA CON DIVERSOS
EFECTOS ADVERSOS: ALTERACIONES DE LA COAGULACIN E INTOLERANCIA AL ALCOHOL.
ACTUALMENTE CON CINCO GENERACIONES
MECANISMO DE ACCIN
IGUAL QUE PENICILINAS, INHIBIENDO LA SNTESIS DE PARED CELULAR BACTERIANA IMPIDIENDO
LOS ENTRECRUZAMIENTOS DE CADENAS DE PEPTIDOGLUCANO.
UNION A RECEPTORES PBP (PROTENAS FIJADORAS DE PENICILINA) DE LA PARED, INHIBEN LAS
ENZIMAS (CARBOXIPEPTIDASAS) QUE INTERVIENEN EN LA FORMACIN Y PROCESOS DE DIVISIN Y
CRECIMIENTO BACTERIANO.
CLASIFICACION
PRIMERA GENERACIN:
CEFALOTINA, CEFALEXINA, CEFAZOLINA, CEFADROXILO, CEFRADINA, CEFAPIRINA.
Ms activas contra Gram +, semejantes a penicilinas: estreptococos A y B, estafilococo ureos,
neumococo susceptible, anaerobios (peptococo) y bacteroides fragilis
Muy poco activas sobre Gram negativas. Inactivas contra pseudomona, enterobacter, serratia
marcensis, citrobacter.
Absorcin completa por cualquier va, con altas concentraciones plasmticas y difusin a todos los
tejidos. No atraviesan barrera hematoenceflica.
Metabolismo: cefazolina, cefalexina y cefapirina por desacetilacin forman metabolitos activos con
mayor semivida.
Excrecin renal por filtracin y secrecin tubular. Altas concentraciones en orina. Probenecid
retarda su eliminacin
Poca toxicidad.
INDICACIONES
Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis. Infecciones estafiloccicas leves: celulitis, abscesos.
Infecciones urinarias leves. Profilaxis quirrgica de trauma y prtesis (cefazolina)
Preparados y dosis.
Dosis habitual: 500 mg a 1 g cada 6-8 hrs.via parenteral. Va oral 15 a 30 mg/kg/da
Cefalotina (Keflin) amp 1 g im/iv c/6 hs
Cefazolina (Kefzol) .5 y 1 g c/6 hs iv
Cefapirina (Cefradyl) fco 500 y 1 g i.v.
Cefalexina (Keflex) caps 250, 500 y 1 g c/6 hs
Cefadroxilo (Duracef) caps .5 y 1 g oral c/6 hs
Cefradina (Veracef) caps 250 y 500 mg c/6 hs,
SEGUNDA GENERACIN
CEFACLOR, CEFAMANDOL, CEFONICIDA, CEFUROXIMA, CEFORANIDA, CEFOXITINA, CEFMETRAZOL,
CEFOTETAN.
Menos activas sobre microorganismos susceptibles a la primera generacin.
Mayor actividad sobre Gram negativas: E coli, Klebsella pneumonie, proteus mirabilis, hemophyus
influenzae, citrobacter y serratia.
Algunas activas sobre Bacteroides fragilis
Son inactivas contra Pseudomona, enterobacter.
Absorcin buena por cualquier va.
Cefamandol y Cefoxitina: se administran por va intramuscular.
Cefuroxima y Cefaclor por va oral.
La va intramuscular es muy dolorosa.
Alcanzan adecuada concentracin en plasma. Cefonicida conjuga +90% con albmina y reduce su
biodisponibilidad.
Cefuroxima sufre hidrlisis por esterasas especficas y penetra la barrera hematoenceflica.
Se eliminan en alta proporcin por orina.
Cefuroxima y cefmetrazol son muy utilizados en este pas
REACCIONES ADVERSAS Y CONTRAINDICACIONES
Nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal. Prurito rectal y vaginal.
Enterocolitis pseudomembranosa.
Reacciones alrgicas (anafilaxia, Stevens Johnson)
Hipoprotrombinemia.
Contraindicadas en insuficiencia renal, colitis ulcerativa, embarazo y lactancia
INDICACIONES
Infecciones respiratorias: Otitis, sinusitis, neumona (por Hemophylus influenzae o Klebsella).
Infecciones por anaerobios: peritonitis
Neisseria resistente a penicilinas.
PREPARADOS Y DOSIS
Cefuroxima (Zinnat) tab 125,250 y 500 mg y amp 1.5 y 7.5 g. Dosis 2 a 4 g c/8 hs
Cefamandol (Mandol) fco 0.5, 1 y 2 g im,iv. Cada 6 horas
Cefoxitina (Mefoxin) Fco 1,2 y 10 g, en infusin I.V c/6 hs
Cefmetazol (Zefazone) fco 1 y 2 g i.v c/8-12 hs
Cefaclor (Ceclor) caps 250 y 500 mg c/8 hs
Cefonicida (Monocid) fco .5, 1 y 10 g i.v c/12-24 hs
Ceforanida: fco .5 y 1 g i.v c/12 hs
Cefprozil
Evitar vas im por dolor
diluir en sol. Gluc. Para evitar molestias
se prefieren las tabletas
TERCERA GENERACIN
CEFOPERAZONA, CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFIXIMA, CEFTIBUTEN,
CEFPODOXIMA. CEFTIZOXIMA, MOXOLACTAM.
Ms resistentes a la hidrlisis de betalactamasas.
Ms activas sobre: citrobacter, serratia marcensis, providencia, hemophylus, klebsella, proteus,
salmonela, morganella, neisseria
Poco activas sobre estreptococo pyogenes, estafilococo aureus, neumococo, bordetela pertusis,
borrelia, moraxella, clostridium perfringes
No activas sobre enterobacter
Ceftazidima y Cefoperazona: activas contra Pseudomona aeruginosa.
Ceftizoxima y moxolactam: activos contra anaerobios (Bacteroides fragilis).
Algunas administradas por va oral y por va intravenosa.
Se distribuyen a todos los tejidos y lquidos, alcanzan concentraciones inhibitorias tiles en lquido
cefalorraqudeo (excepto cefoperazona).
Eliminacin por excrecin biliar: ceftriaxona 40% y cefoperazona 75%. El resto por va renal
Son hidrolizadas por betalactamasa AmpC constitutiva (cefalosporinasa) producida por enterobacter,
serratia, providencia y citrobacter.
INDICACIONES:
Infecciones graves por microorganismos resistentes en pacientes inmunocomprometidos
(Nosocomiales)
Neumonas (H influenzae), infecciones de vas urinarias, septicemia, endocarditis, infecciones
intraabdominales.
Ceftriaxona y cefotaxima con mayor actividad en meningitis e infecciones graves por meningococo y
neumococo resistente a penicilina, asociadas a vancomicina.
Uso intrahospitalario exclusivo
PREPARADOS Y DOSIS:
Cefotaxima: Claforam Fco Amp 1 Y 2 G IV O IM C/8-12 HS
Ceftazidima:Tazidime: Fco 1 Y 2 G C/8-12 HS IV O IM
Ceftriaxona (metronidazol y amicacina se utilizan juntas a nivel hospitalario): Rocephyn Fco 1 Y 2 G IM
O IV C/ 8-12 HS
Cefoperazona: Cefobid Fco 1 Y 2 G Iv-Im C/8-12 Hs
Cefixima: Suprax: Oral Tabs 200 Y 400 Mg C/12-24 Hs
Cefpodoxima: Oral Tabs De 200 Y 400 Mg C/ 12 Hs
Ceftibuten: Cedax Tab 400 Mg X da, Susp C/36 Mg/Ml. 9mg/Kgxdia.
Ceftizoxima: Fco mpula Con Polvo Para Solucin Inyectable Con 0.5, 1 Y 2 G C/6-8-Hs
Moxolactam: Oxacefem Sol Inyectable
CUARTA GENERACIN
CEFEPIMA
CEFPIROMA
Mayor rapidez de penetracin al espacio periplasmtico en Gram negativas por carga positiva por
presencia de un grupo metoxi-aminotiazoil en el ncleo.
Muy resistentes a la accin de betalactamasa bacteriana.
Ms activas en infecciones por cepas Gram negativas (productoras de cefalosporinasa): enterobacter,
serratia, citrobacter, morganella, proteus, hemophilus, salmonella, klebsella, pseudomona.
Activas contra estafilococo, estreptococo neumonie y neisseria (gonorrea y meningitis),
multirresistentes.
PREPARADOS
Cefepima (Maxipime). Amps 0.5, 1 y 2 g iv o im
Cefpiroma (Cefrom) Amps 2g en 20 ml iv. Dosis 4 g x da c/12 hs
Reservadas para tratamiento de infecciones graves por agentes susceptibles.
Indicadas en casos de septicemia, endocarditis, osteomielitis, IVU, infecciones respiratorias severas,
infecciones nosocomiales por pseudomona, stafilococo aureus, epidermitis, fecalis, citrobacter,
enterobacter y otros gram- por cepas multirresistentes
QUINTA GENERACION
CEFTAROLINA
CEFTOBIPROL
Cefalosporinas de amplio espectro con mayor capacidad de unin con protena 2 A que media la
resistencia de estafilococos a meticilina, con actividad bactericida contra Estafilococo aureus
multirresistente, Estreptococo pneumonie penicilina-resistente, Enterobactericeas, Enterococcus
facium y Pseudomona aeruginosa, productores de -lactamasas
Gram Negativos respiratorios: Moxarella Catharralis y Hemophylus Influenzae productoras de
lactamasa
Ambas se administran por va Intravenosa. Vida media de 3 Horas, rpida excrecin por va renal.
Efectos adversos:
Nausea, Vomito,
Exantema, leucopenia, trombocitopenia.
Anemia hemoltica por Ceftarolina.
Hepatotoxicidad.
Hipersensibilidad con cefalosporinas, rara vez con penicilinas
CEFTAROLINA: ZINFORO Y TEFLARO, polvo para infusin intravenosa de 500 a 750 mg en 60
minutos cada 12 horas por 7 a 14 das.
CEFTOBIPROL: ZEFTERA. Dosis en infusin de 500 mg en 1 hora cada 8-12 horas.
INDICACIONES: Uso hospitalario. Muy efectivas en infecciones complicadas de piel, partes blandas,
sepsis, neumona adquirida en la comunidad y nosocomial por agentes multirresistentes.
No hay en Mxico, se consiguen en el extranjero
