CEFALOSPORINAS

Antibióticos de espectro reducido y bactericidas

ORIGEN Y BIOQUIMICA
Son antibióticos obtenidos de hongos del genero Cephalosporium, especialmente el cephalosporium
acremonium. Son antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular y tienen baja toxicidad
intrínseca.
CLASIFICACION
 NATURALES.- De cultivos de hongos del genero Cephalosporium se extrajeron una serie de
antibióticos denominados cefalosporinas N, P y C, ninguna se utiliza en terapéutica por que no posee
acción bacteriana potente.
 SEMISINTETICAS.- se dividen en:
1. Primera generación.- Las principales cefalosporinas semisinteticas de primera generación son:
Cefalotina.- pero es mal absorbido en el tracto digestivo y requiere administración parenteral
Cefaloridina.- también empleado por vía parenteral
Cefazolina.- requiriendo la via parenteral da lugar a niveles plasmáticos mayores que los anteriores
debido a su menos velocidad de excreción renal.
Cefalexina.- Es mas estable por lo tanto permite su administración por via oral, no parental, absorción
G.I igual al anterior. Cada 6-8 hrs. Se debe administrar por lo menos 3 veces al día.
Cefradoxilo.- También puede administrarse por via bucal, pero alcanza niveles plasmáticos mas
sostenidos que la cefalexina, y permite tomas mas espaciadas, tiene la mejor absorción G.I. Se
administra cada 12 horas.
 Adultos: 2 gr. 1 hora antes de la consulta.
 Niños: 50 mg/kg.
Cefradina.- semejante a la cefalexina, es la única cefalosporina que puede usarse por via bucal y
parenteral.
*Administración:
-Oral y parenteral.
*Presentación:
-Cápsulas 500 mg.
-Suspensión 250 mg/5ml.
*Dosis habitual:
-Adultos  500 mg. cada 6 horas
-Niños  50 mg./kg/peso/día.
*Espectro:
-Incluye al Stafilococo dorado (las otras también).
En odontología es una alternativa para cuando no se pueda usar la penicilina (por alergias inmediatas),
pero son tan parecidos químicamente , que podría haber una reacción cruzada , es decir, que también le
de alergia , por lo tanto no administrar Cefalosporinas si el paciente es alérgico a la penicilina. Pero si
presentara reacciones tardías si se puede administrar.

-Actividad sobre gram. +  Streptococo.

 Estafilococo (incluye al aereus).
 Excluye al enterococos.
-Bacilos gram -  E. Coli.
 Proteus Mirabilis.
 Klebsiella neumoniae.
 Hemofilus influenzae. Infecciones de la
 Moraxella catarralis. vía aérea
*Indicaciones: (de todas las Cefalosporinas de 1°generación)
-Infecciones de piel y tejidos blandos.
-Infecciones urinarias  ya que alcanzan altas concentraciones en la orina e incluye enterobacterias.
-Neumonia neumocócica  excluye la neumonía por K. Neumonia y H. influenzae.
-Profilaxis  quirúrgica en cirugía ortopédica , porque se pone un elemento extraño, el cual puede
infectarse y es mejor prevenir que curar; torácica y abdominal (depende de la infección abdominal, ya que
puede haber anaerobios).
2. Segunda generación.- Poseen un efecto antimicrobiano mas fuerte que las de primera generación, las
principales son:
Cefamandol.- Es administrado por vía parenteral
Cefuroxima.- Es administrado por vía parenteral y resiste bien a la betalactamasa de las bacterias
gramnegativas
Cefoxitina.- Es administrado por via parenteral
Cefaclor.- Puede usarse por via oral como por via parenteral, posee un espectro antimicrobiano mas amplio.
Espectro de acción:
-Mantiene acividad sobre gram +.
-Mejor actividad sobre gram -  enterobacteriaceas, H. Influenzae, M. Catarralis.
-Cefoxitina incluye a flora anaerobia.
3. Tercera generación.- Poseen un espectro más amplio que las de segunda generación, son:
Cefotaxima.- Actúa sobre las bacterias grampositivas y gramnegativas, con importante actividad sobre la
Pseudomona aeruginosa y con mucha resistencia a la betalactamasa pero solo puede usarse por via parenteral
actividad sobre gram +.
Cefoperazona
Ceftriaxona  buena acción sobre Neisseria gonorrae. Con una sola inyeccion se cura la gongorrea.
Ceftizoxima también buena acción frente a anaerobios.
Ceftazidima
Cefixima
*Características:
-Todas tienen en común ser de administración parental, excepto cefixima, ya que esta también por vía oral.
-Tienen más actividad sobre gram -, y menos sobre la flora gram +, con excepción de la cefotaxima ya que
aún tiene actividad sobre estafilococos y estreptococos.
-La Pseudomona aeruginosa es una bacteria muy resistente, pero (*) tienen acción frente a esta bacteria.
*Espectro de acción:
-Enterobacteriaceas.
-Serratia.
-Pseudomona aeruginosa.
-N. gonorrae.
-S. pyogens y S. aureus (cefotaxima).
-B. fragilis (ceftizoxima y cefoxitina).
*Indicaciones:
-Meninigitis por gram –.
-Infecciones genito-urinarias por gram -.
-Sepsis pélvica o abdominal  coexisten aerobios y anaerobios.
-Osteomelitis y artritis séptica (st. dorado)
-Neumonía.
-Gonorrea (n. gonorrheae producto de penicilinasa).
Cuarta generación.- son las de más reciente aparición (1992). Tienen un espectro extendido frente a
gramnegativos, grampositivos, siendo su actividad baja frente a anaerobios. Tienen una actividad mayor que
las de 3ra generación frente a gérmenes grampositivos. Su actividad es similar a las cefalosporinas de 3ra
generación frente a gramnegativos productores de betalactamasas plasmídicas clásicas (E. coli, P. mirabilis,
K. pneumoniae, Salmonella spp.), pero es superior frente a especies productoras de cefalosporinasas
cromosómicas inducibles o desreprimidas (E. cloacae, S. marcescens, C. freundii) y frente a P. aeruginosa.
También son activas frente a cepas productoras de algunas betalactamasas de espectro ampliado, pero son
hidrolizados por otras
Indicaciones
Las cefalosporinas de primera generación son útiles para el tratamiento de infecciones leves del tracto
respiratorio, de la piel y de las vías urinarias. En contadas ocasiones son las drogas de primera escogencia. La
cefazolina es extensamente recomendada como profilaxis preoperatoria.
Las cefalosporinas de segunda generación se utilizan en el tratamiento de infecciones de las vías urinarias e
infecciones de las vías respiratorias inferiores causadas por bacilos gramnegativos.
No deben usarse para tratar infecciones causadas por Enterobacter, a pesar de que pueden mostrar actividad
in vitro contra especies de ese género. Cefaclor es especialmente usada para el tratamiento de las infecciones
de las vías respiratorias
Cefoxitina es útil en el tratamiento de la neumonitis por aspiración, e infecciones intraabdominales y
pélvicas.
Cefotaxime, ceftriaxona y ceftizoxima se usan en el tratamiento de infecciones respiratorias nosocomiales,
infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones de la piel y el tejido subcutáneo, osteomielitis y
meningitis. Por lo general, se usan combinados con otros antibióticos en los pacientes
inmunocomprometidos, con fiebre y neutropenia. Ceftriaxona también se usa en el tratamiento de la gonorrea
y la enfermedad de Lyme.
Se recomienda reservar el uso de ceftazidima y cefoperazona para el tratamiento de infecciones causadas por
P. aeruginosa, en combinación con un aminoglicósido.
Las dosis varían de acuerdo con el fármaco, el tipo de infección y su severidad de la misma.
En la mayoría de los casos debe disminuirse la dosis cuando el aclaramiento de creatinina sea menor de 50
mL/minuto.
Esa precaución no es necesaria con ceftriaxone ni con cefuroxima.
Mecanismo de Acción:
Como parte de los antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos,
monobactámicos), su mecanismo de acción es similar, impedir la síntesis de la pared bacteriana, bloqueando
las carboxipeptidasas y transpeptidasas, a través de su unión a las proteínas fijadoras de penicilinas, y
teniendo como paso final la activación de las autolisnas, las cuales provocan finalmente la lisis bacteriana.
Esta actividad antibacteriana va a depender de tres factores:
– Su resistencia a las betalactamasas
– Su afinidad por las PFPs
– Su posibilidad para atravesar la pared bacteriana.
De igual manera que las penicilinas, los distintos componentes de la familia de las cefalosporinas y
cefamicinas, tienen afinidades independientes por determinado número de PFPs, no obstante bloquean
preferentemente la 1a, y 1b, con escasa acción sobre 4, 5, 6, que como mencionamos anteriormente juegan
escaso papel en la formación de la pared bacteriana.

Gene
ració Medicamento Vía-Adm Dosis adultos Dosis pediátrica
n

1ra. Cefazolina (Ketzol-Ancef) i.m.-i.v. 500 mg c/ 8 h 25 - 100 mg x kg/d

  Cefadroxil (Cefamox-Durkef) Oral 1-2 g/d 25-50 mg x kg/d

  Cefalexina (Cefanex) Oral 1-4 g/d 25-50 mg x kg/d

  Cefalotina (Keflin-Ceporacin) i.m. 4-12 g/ d 80 -160 mg x kg/d

  Cefadrina(Veracef) Oral 1 g/d 25 - 50 mg x kg/d

  Cefapirina (Cefadyl) i.m –i.v. 500 mg -1g/ d 40-80 mg x kg/ d

  Cefaloridina (Ceporán) No uso actual por nefrotoxocidad

2da. Cefuroxima (Zinacef-Kefurox) i.m-i.v. 750 mg -1,5 g/d 30-100 mg x kg/d

  Cefuroxima axetil (Zinnat) Oral 500 mg- 1 g/d 20-30 mg x kg/d

  Cefaclor (Ceclor) Oral 250 mg-4 g/d 20 mg x kg/d

  Cefprozil (Cefzil) Oral 250-500 mg/ d 15-20 mg x kg/d

  Cefamandol (Mandol) * i.m-i.v. 500 mg-1 g/d 50-100 mg x kg/d

  Cefonicid (Monocid) i.m-i.v. 1-2 g/d 50 mg x kg/d

  Cefoxitina (Mefoxin) i.m-i.v. 1 g/d 20-40 mg x kg/d

  Cefotetan (Cefotan) i.m-i.v. 1-2 g/d No establecida

  Moxalactan**      

3ra. Cefotaxima (claforán) i.m-i.v. 2-12 g/ d 50-180 mg x kg/d

  Cefixime (Suprax-Deuvar) Oral 400 mg/ d 8 mg x kg /d

  Ceftazidime (Fortaz) i.m-i.v. 250 mg- 2 g/ d 25-50 mg x kg /d

  Ceftizoxime (Cefizol) i.m-i.v. 500 mg –4 g / d 50 mg x kg /d

  Cefoperazona (Cefobid) i.m-i.v. 3-12 g / d 50-100 mg x kg/d

  Ceftriaxone (Rocephin) i.m-i.v. 1-4 g/ d 25-75 mg x kg/d

  Cefpirone (Cefron) i.m-i.v. 1-4 g /d No establecida

  Cefodizima (Modivid) i.m. 250 mg- 4 g/d No establecida

  Cefetamet (Globocef-Primoxil) Oral 2 g/d 10 mg x/ kg /d Proxetill-

  Cefpodoxima (Orelox) Oral 200-400 mg/d No establecida

4ta. Cefepime (Maxidime) i.m-i.v 1-2 g/d No establecida

BIBLIOGRAFIA
1.- Farmacologia Experimental Y Clinica, Manuel Litter, Septima edición, pag 1490-1499
2.- Castellanos A. Rodriguez N. Garcia R. ET Al: Antibioticos Bol. Hospital del niño, 1996
3.- Jawetz E. Penicilinas y cefalosporinas, farmacología básica y clínica, sexta edición, editorial el manual
moderno SA.