ANTIMICÓTICOS (ANTIFÚNGICOS)
CLASIFICACIÓN DE LAS INFECCIONES POR HONGOS
A. Superficiales
- Dermatofitosis o Tiñas
- Candidiasis
Se tratan con antimicóticos tópicos, excepto en: hongos más resistentes, afectación del pelo y las uñas,
situación de riesgo.
B. Profundas: Aspergillus, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces, Coccidiodes, Mucor, Paracoccidiodes.
Todas estas formas de micosis requieren tratamiento antifúngicos por vía sistémica.
C. Sistémicas o diseminadas
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIFÚNGICOS
A. Antibióticos:
- Poliénicos: Anfotericina B (vía sistémica y tópica); Nistatina y Natamicina (vía tópica)
- No Poliénicos: Griseofulvina (vía oral).
B. Azoles:
- Imidazoles: Miconazol y Ketoconazol.
- Triazoles: Itraconazol, Fluconazol, Posaconazol y Voriconazol.
- Uso exclusivamente tópico: Bifonazol, Butoconazol, Clotrimazol, Econazol, Fenticonazol, Sulconazol,
Tioconazol y Terconazol.
C. Alilaminas: Terbinafina y Naftifina.
D. Pirimidinas fluoradas: Flucitosina.
E. Otros
- Uso tópico: Clioquinol, Tolnaftato, Ac. Undecilénico, Ciclopirox y Haloprogina.
- Uso sistémico: Yoduro potásico
1 - ANFOTERICINA B
Generalidades: Puede comportarse como fungostático o fungicida.
Mecanismo de acción
- Alta afinidad por ergosterol de hongos (menor por el colesterol de los mamíferos)
- Su fijación altera la permeabilidad de las membranas celulares (Salida de Na, K, iones hidrógenos)
acción letal para células fúngicas.
- No se conoce el mecanismo por el cual la Anfotericina b llega a su lugar de acción.
Actividad Antifúngica
De espectro muy amplio
- Fármaco de elección en la mayoría de las infecciones sistémicas por hongos
- Eficaz en: criptococosis, candidiasis, esporotricosis extracutánea, blastomicosis, coccidioidomicosis,
paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, aspergilosis y mucormicosis.
- Cierta eficacia en: leishmaniasis subcutánea y Tripanosoma cruzi.
Formulaciones lipídicas
- Anfotericina B liposómica: el fármaco se encuentra incluido en lisosomas, la concentración de
anfotericina B es de 50mg/350mg de lípidos reduciendo la toxicidad del fármaco conservando el
espectro antifúngico.
- Complejo lipídico de Anfotericina B: es un complejo formado por concentraciones equimoleculares
de Anfotericina B y lípidos.
- Anfotericina B en dispersión coloidal: Complejo estable de Anfotericina B y sulfato de colesterol.
Tiene concentraciones plasmáticas más bajas.
Las más utilizadas son las primeras 2 fórmulas.
Reacciones Adversas
De aparición inmediata la administración IV: va acompañada de escalofríos, aumento de la temperatura y
temblor, a veces con cefalea, vómitos e hipotensión. Si administración previa de antitérmicos, antieméticos
y/o antihistamínicos, menos efectos.
En relación con la dosis y/o la duración del tratamiento: Nefrotoxicidad (más grave), Hipopotasemia,
Hiponatremia, acidosis metabólica hiperclorémica. La adm. IV rápida (menos de 60 min.): Puede producir
arritmias y paro cardiaco.
Orientaciones a la administración
- Pre infusión de Anfotericina B: Se carga con 500ml de SF 0,9%, administra clorfeniramina,
hidrocortisona y Dipirona.
- Dosis de prueba: para evaluar riesgo de reacción.
Si no presenta reacción: Diluir la Anfo B en 500ml de SG 5%; Infusión para 6hs a cada 24hs.
- Post infusión de Anfotericina B: Se carga con 500ml de SF 0,9%.
Observación:
- Si el paciente tolera bien la infusión, a partir del 2° día no se adm los fármacos previos ni la dosis de
prueba.
- Considerar las cargas según el estado cardiovascular del paciente.
- Controles diarios de perfil Renal y electrolitos.
2 - NISTATINA
Generalidades: Puede comportarse como fungostático o fungicida. Antibiótico antimicótico de aplicación
tópica (gran toxicidad). Carece de actividad frente a bacterias, virus y protozoos.
Mecanismo de acción: similar a la anfotericina B.
Indicaciones: infecciones mucocutáneas producidas por las distintas especies de Candida en piel, boca,
esófago y vagina. Vaginitis y estomatitis.
3 - GRISEOFULVINA
Generalidades: Es fungostático,
Mecanismo de acción: La acción dérmica de la griseofulvina se obtiene por vía oral, tiene afinidad por las
células de piel precursoras de queratina (piel, pelos y uñas).
Farmacocinética: se absorbe por VO, con mayor absorción si existe comida grasa (leche).
Indicaciones: Su espectro está restringido a las dermatofitosis (Tiñas).
Reacciones adversas: molestias GI; En niños puede producir signos estrogénicos.
4- DERIVADOS IMIDAZÓLICOS
Generalidades: tiene varias formas de presentación (polvos, comprimidos, tópicos, soluciones, gotas,
jarabes, etc.). Se usa en enfermedades fúngicas superficiales, profundas o sistémicas.
Principales medicaciones: Clotrimazol, Miconazol y Ketoconazol (solo tópico).
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de Ergosterol, o que altera la permeabilidad de la membrana celular.
Actividad antifúngica: Poseen actividad contra diversos MO: Helmintos, bacterias (incluidas anaerobias),
hongos y protozoos.
A. IMIDAZÓLICOS DE ACCIÓN SISTÉMICA
- Miconazol: Fungostático, se usa por vía tópica en micosis superficiales (tiñas), es menos eficaz que la
griseofulvina. Es bastante tóxico por vía EV.
- Fluconazol: Se utiliza por vía oral en micosis profundas. Indicado en candidiasis (orofaríngea, esofágica y
sistémicas). Es una alternativa a la anfotericina B.
- Itraconazol: Se utiliza en micosis profunda. Es una alternativa a la anfotericina B.
B. IMIDAZÓLICOS DE ACCIÓN TÓPICA: se usa en todas las dermatofitosis
- Clotrimazol: Se usa en infecciones dermatofiticas, candidiasis cutáneas, mucosas y zonas mucocutáneas. En
forma de solución y crema.
C. PREPARADOS DE ACCIÓN SISTÉMICA
- Flucitosina: activa frente Cryptococcus neoformans, Candida y gérmenes que producen cromomisois. E
selectiva por células de los hongos.