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Subido porUniversidad Romulo Gallegos
AntihistamíNicos.
El documento proporciona información sobre los antihistamínicos. Explica que la histamina juega un papel clave en las reacciones alérgicas y que los antihistamínicos bloquean sus efectos al unirse a los receptores H1. Describe las tres generaciones de antihistamínicos, sus usos terapéuticos para tratar diversas afecciones alérgicas y sus posibles efectos secundarios. También menciona algunos de los antihistamínicos más comúnmente utilizados.
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- 1. ANTIHISTAMÍNICOSi.p.g. ZERPA BELISARIOJOSE LUIS (I.V.S.S. J.M. CARABAÑO TOSTA)
- 2. ¿QUÉ ES LAHISTAMINA?
- 3. La histaminaes uncompuesto que actúa en el organismo como hormona y como neurotransmisor. Tiene un papel fundamental en las reacciones alérgicas y el sistema inmunitario.
- 4. Otras de susfunciones son regular la producción de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino. En el Sistema Nervioso Central, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito.
- 5. SÍNTESIS Y METABOLISMO Lahistamina proviene de la descarboxilación del aminoácido histidina, una reacción catalizada por la enzima L-histidinadescarboxilasa. Es una amina hidrofílicavasoactiva. Una vez formada la histamina, se almacena o se inactiva rápidamente.
- 6. La deficiencia deesta enzima dispara una reacción alérgica cuando la histamina fluye en las sinapsis. Además, la histamina es degradada por la histamina-N-metiltransferasa y la diamina oxidasa.
- 7. ALMACENAMIENTO Y LIBERACIÓN Lamayor parte de la histamina en el tejido corporal se encuentra en gránulos de células llamadas mastocitoso en los basófilos. Los mastocitos son especialmente numerosos en sitios de lesiones potenciales.
- 8. La histamina queno proviene de los mastocitos se encuentra en varios tejidos, incluyendo el cerebro, donde funciona como un neurotransmisor. Otro sitio importante de almacenaje y liberación de la histamina son las células enterocromafines del estómago.
- 9. El mecanismo patofisiológicomás importante de liberación de histamina a partir de los mastocitos y los basófilos es de tipo inmunológico. Si estas células son sensibilizadas por los anticuerpos de IgE (Inmunoglobulina E) enlazados a sus membranas, se desgranulan al exponerse al antígeno apropiado.
- 10. Ciertas aminas, incluyendodrogas como la morfina, pueden desplazar la histamina en gránulos y causar su liberación.
- 11. MECANISMO DE ACCIÓN Lahistamina ejerce sus acciones combinándose con receptorescelulares específicos localizados en las células. Los cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4.
- 14. ANTIHISTAMÍNICOSEs un medicamentoque sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.
- 15. Solo los agentesque tienen como resultado terapéutico principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamínicos.En el uso general, el termino antihistamínico designa únicamente a los antagonistas de los receptores H1.
- 16. En las reaccionesalérgicas, un alérgeno (un tipo de antígeno) interactúa con los enlaces superficiales de los anticuerpos IgE en las células de los mastocitos y basófilos. Una vez que se forma en el mastocito el complejo antígeno-anticuerpo, se producen una serie de eventos que conducen a la desgranulación celular y a la liberación de histamina (y otros mediadores químicos) a partir de los mastocitos o basófilos.
- 17. La histamina, queactúa sobre los receptores H1, produce: prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
- 18. USO TERAPEUTICOLos antihistamínicos-H1se usan en el tratamiento de las enfermedades alérgicas provocadas por la histamina, entre las que se pueden citar:Rinitis alérgica
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- 20. Enfermedades dermatológicas alérgicas(dermatitis de contacto)
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- 23. Prurito (dermatitis atópica,picaduras de insectos)
- 24. Anafilaxis (sólo comotratamiento adicional)
- 25. Náuseas y vómitos(antihistamínicos-H1 de primera generación)
- 26. Sedación (H1 deprimera generación).El antihistamínico puede administrarse por vía tópica o por vía sistémica, según sea la naturaleza de la afección alérgica.
- 27. Se recomienda quepara la tos y congestión nasal asociadas con el resfriado común, los descongestionantes antihistamínicos de primera generación son más efectivos que los más modernos.Entre estos antihistamínicos están la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin), la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la bromfeniramina (Dimetane).
- 28. REACCIONES ADVERSASEstán asociadasen su mayor parte con los de primera generación. Esto se debe a su relativa carencia de selectividad por el receptor H1.El más común es la sedación; este efecto secundario se utiliza en muchos preparados contra el insomnio. Otros efectos no deseables incluyen:
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- 30. Ruidos en eloído (tinnitus)
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- 37. Náuseas , vómitos,estreñimiento, diarrea
- 38. Sequedad de bocay tos seca.Más infrecuentes son los siguientes efectos secundarios: Retención urinaria
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- 42. Alucinaciones y psicosis.CLASESDE ANTIHISTAMÍNICOSEl primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidad de Ryerson.
- 43. Los antihistamínicos deprimera generación son los mas antiguos, relativamente mas baratos y aunque son efectivos para aliviar los síntomas de las alergias también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos).
- 44. Generalmente también actúansobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina. Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara con la segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones adversas varían dependiendo de la clase de antihistamínico.
- 45. Los antihistamínicos desegunda generación: son medicamentos mucho más selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central.Algunos antihistamínicos de segunda generación son:
- 46. Por vía sistémica:acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina.Por vía tópica: azelastina, levocabastina, olopatadina.
- 47. Los antihistamínicos detercera generación son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación.
- 48. Su objetivo esaumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas.Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la cetirizina y la loratadina respectivamente.
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- 50. ASTEMIZOL:V.O. 0.2mg/kg/Día ó1cc/10kg de peso.Presentación: Comprimidos de 10mgs.Suspensión de 10mg/5cc.Tabletas de 10mgs.Nombres comerciales: ASEMIN®, ASTEMIZOL®, HISMANAL®, PREVAN®, STIMOL®
- 51. CLORHIDRATO DE DIFENHIDRAMINAV.O.:3 – 4 mg/kg/día c/8-12horas.I.V.: 1mg/kg/día c/8-12horas.Presentación: Jarabe de 12.5mgs/5cc.Ampollas de 50 mgs/5cc.Nombre comercial: BENADRYL®
- 52. BETAMETASONA + MALEATODE CLOROFENIRAMINA:V.O.: 0.25mg/kg/Día c/8 horas.Presentación: Jarabe de 0.25mgs. De Cloroferinamina/ 2 mgs. De Betametasona/ 5cc.Tabletas de 0.25mgs. De Cloroferinamina/ 2mgs. De Betametasona.Grageas de 6 mgs.Ampollas de 5 y 10 mgs/cc. Nombres comerciales: BETAVALEN®, CELESTAMINE®, CLOROTRIMETON®, POLARAMINE®.
- 53. CETIRIZINA:V.O.: 0.3mg/kg/Día ó1gota/kg/Día.Presentación: Comprimidos de 10mgs.Gotas de 10mgs/cc.Jarabe de 10mgs/5cc.Solución oral 10mgs/cc (1cc=30gotas).Tabletas de 10mgs.Nombres comerciales: CETIRINA®, CITIRIVAX®, VIRLIX®, ZYRTEC®.
- 54. CLOROFERINAMINA MALEATO:V.O. –I.M. – I.V.: 0.25mg/kg/Día c/8-12horas.Presentacion: Ampollas de 5mgs. Y 10 mgs/cc.Jarabe de 2mgs. Y 2.5mgs./5cc.Grageas de 6mgs. Y 8mgs.Tabletas de 4mgs.Nombres comerciales: CLOROFENIRAMINA®, CLOROTRIMETON®, GALERANMIN®, POLARAMINE®.
- 55. EBASTINA:V.O.: 0.2mg/kg/Día.Presentacion: Comprimidosde 10mgs.Solucion oral 1mg/cc.Nombre comercial: EBASTEL®.
- 56. KETOTIFENO:V.O.: 0.02 –0.08mg/kg/Día c/12horas.Presentacion:Comprimidos de 1mg.Jarabe de 1mg/5cc.Solución oral de 1mg/cc.Tabletas de 1mg.Nombres comerciales: COSOLVE®, KETOTIFENO®, KETOTISIN®, ZADITEN®.
- 57. LORATADINE:V.O.: 0.2mg/kg/Día ó1cc/kg/Día.Presentacion:Jarabe de 1mg/cc.Suspensión de 5mgs/5cc.Tabletas de 10mgs.Nombres comerciales: CLARITYNE®, LARADIN®, LORATADINA®, LOREX®, PROACTIN®.
- 58. BROMOFENIRAMINA, MALEATO:V.O.: 0.5mg/kg/Día c/6-8horas.Presentacion: Grageas de 6mgs.Gotas de 2mgs/cc.Jarabe de 2 - 4mgs/5cc.Nombres comerciales: DIMETAPP®, DIMETOX®, DISOMER®.
- 59. CIPROHEPTADINA:V.O.: 0.2-0.3mg/kg/Día ó1gota/kg c/ 6-8 horas.Presentación: Comprimidos de 4mgs.Gotas de 4mgs/cc.Jarabe de 2mgs/5cc.Tabletas de 4mgs.Nombres comerciales: CYPRODIN®, PERIACTIN®.
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