antipsicoticos farmacología de velasquez.ppt

Antipsicóticos
Antipsicóticos

LA PSICOSIS : Todo trastorno mental en el que el paciente
pierde el correcto juicio de la realidad, dentro de este grupo
se incluyen enfermedades tan dispares como la demencia el
delirium, (psicosis orgánica) cuadros psicoticos inducidos
por sustancias, esquizofrenia, psicosis maniaca depresiva,
psicosis infantiles.
La clasificación actual restringe el termino psicótico a
aquellas enfermedades en que el cuadro psicótico es el
componente mas llamativo.

Psicosis
Psicosis
Se caracteriza por:
Se caracteriza por:
1.
1. Disminución de la capacidad de procesar la
Disminución de la capacidad de procesar la
información, llegar a conclusiones lógicas
información, llegar a conclusiones lógicas
2.
2. Deterioro de juicio y autocritica
Deterioro de juicio y autocritica
3.
3. Alucinaciones
Alucinaciones
4.
4. Catatonia
Catatonia (
(ausencia de actividad, inducción de posturas
ausencia de actividad, inducción de posturas
pasivas contra gravedad, la oposición o ausencia de
pasivas contra gravedad, la oposición o ausencia de
respuesta ante estímulos externos, flexibilidad cérea,
respuesta ante estímulos externos, flexibilidad cérea,
estereotipias, manierismos y ecofenómenos)
estereotipias, manierismos y ecofenómenos)
5.
5. Excitación y agresividad
Excitación y agresividad
6.
6. Alteraciones de la conciencia
Alteraciones de la conciencia
7.
7. Desorientación
Desorientación
8.
8. Deterioro de la memoria reciente
Deterioro de la memoria reciente

Trastornos en los que la
Trastornos en los que la
psicosis es la
psicosis es la
característica definitoria
característica definitoria
 Esquizofrenia
Esquizofrenia
 Trastornos psicóticos
Trastornos psicóticos
inducidos por sustancias
inducidos por sustancias
(drogas)
(drogas)
 Trastorno
Trastorno
esquizofreniforme
esquizofreniforme
 Trastorno esquizoafectivo
Trastorno esquizoafectivo
 Trastorno delirante
Trastorno delirante
 Trastorno psicótico breve
Trastorno psicótico breve
 Trastorno psicótico
Trastorno psicótico
compartido (o inducido)
compartido (o inducido)
 Trastorno psicótico
Trastorno psicótico
debido a una afección
debido a una afección
médica general
médica general
Trastornos en los que la psicosis
Trastornos en los que la psicosis
es una característica asociada
es una característica asociada
 Manía
Manía
 Depresión
Depresión
 Trastornos cognitivos
Trastornos cognitivos
 Demencia de Alzheimer
Demencia de Alzheimer

 Esquizofrenia y trastornos delirantes
Esquizofrenia y trastornos delirantes
 Episodios Maniacos (en la fase aguda)
Episodios Maniacos (en la fase aguda)
 Depresión mayor psicótica, agitada con ideación suicida
Depresión mayor psicótica, agitada con ideación suicida
 Psicosis reactiva
Psicosis reactiva
 Síntomas psicóticos inducido (Delirium) por anfetaminas,
Síntomas psicóticos inducido (Delirium) por anfetaminas,
cocaína
cocaína
 Demencia con episodios psicóticos.
Demencia con episodios psicóticos.
ADEMAS:
ADEMAS:
o Corea de Huntington, Sd de Gilles de la Tourette.
Corea de Huntington, Sd de Gilles de la Tourette.
o Poseen efecto antiemético potente a nivel SNC (antagonismo de la
Poseen efecto antiemético potente a nivel SNC (antagonismo de la
DOPAMINA a nivel bulbar) Hipo.
DOPAMINA a nivel bulbar) Hipo.
o Coadyuvante en el dolor crónico, por que tiene actividad
Coadyuvante en el dolor crónico, por que tiene actividad
analgésica y potencian su efecto de otros analgésicos y
analgésica y potencian su efecto de otros analgésicos y
anestésicos.
anestésicos.
o Disminución del umbral convulsivo.
Disminución del umbral convulsivo.
INDICACIONES DE LOS ANTIPSICOTICOS

Esquizofrenia
Esquizofrenia
 Aunque la esquizofrenia es quizá el tipo más
Aunque la esquizofrenia es quizá el tipo más
común y mejor conocido de enfermedad
común y mejor conocido de enfermedad
psicótica, ésta no es sinónimo de psicosis, sino
psicótica, ésta no es sinónimo de psicosis, sino
una de las muchas causas de psicosis. Afecta al
una de las muchas causas de psicosis. Afecta al
1% de la población, aproximadamente.
1% de la población, aproximadamente.
 La esquizofrenia es un trastorno que debe durar
La esquizofrenia es un trastorno que debe durar
seis meses o más, incluyendo al menos un mes
seis meses o más, incluyendo al menos un mes
de delirios, alucinaciones, habla desorganizada,
de delirios, alucinaciones, habla desorganizada,
conducta enormemente desorganizada o
conducta enormemente desorganizada o
catatónica, o síntomas negativos. Generalmente,
catatónica, o síntomas negativos. Generalmente,
los síntomas de la esquizofrenia se clasifican en
los síntomas de la esquizofrenia se clasifican en
síntomas positivos y negativos.
síntomas positivos y negativos.

Clasificación de N Andreasen de los
Clasificación de N Andreasen de los
Síntomas Esquizofrenicos
Síntomas Esquizofrenicos

La hipótesis principal de la
La hipótesis principal de la
esquizofrenia se basa en el
esquizofrenia se basa en el
neurotransmisor dopamina
neurotransmisor dopamina

La Dopamina en la
La Dopamina en la
Ezquisofrenia
Ezquisofrenia
 Quizá el receptor dopaminérgico más ampliamente
Quizá el receptor dopaminérgico más ampliamente
investigado es el receptor D
investigado es el receptor D2
2, que es estimulado por los
, que es estimulado por los
agonistas dopaminérgicos en el tratamiento de la
agonistas dopaminérgicos en el tratamiento de la
enfermedad de Parkinson, y es bloqueado por los
enfermedad de Parkinson, y es bloqueado por los
antipsicóticos antagonistas dopaminérgicos en el
antipsicóticos antagonistas dopaminérgicos en el
tratamiento de la esquizofrenia.
tratamiento de la esquizofrenia.
 A finales de la década de los 60 y principios de la de los 70 se
A finales de la década de los 60 y principios de la de los 70 se
reconoció ampliamente que la propiedad farmacológica
reconoció ampliamente que la propiedad farmacológica
clave de todos los neurolépticos con propiedades
clave de todos los neurolépticos con propiedades
antipsicóticas era su capacidad para bloquear los receptores
antipsicóticas era su capacidad para bloquear los receptores
dopaminérgicos
dopaminérgicos.
.

 Clorpromacina, 1950
Clorpromacina, 1950
primer antipsicótico con
primer antipsicótico con
efectos significativo.
efectos significativo.
 Los primeros fármacos
Los primeros fármacos
que demostraron ser
que demostraron ser
efectivos en la
efectivos en la
esquizofrenia son
esquizofrenia son
llamados comúnmente
llamados comúnmente
antipsicóticos
antipsicóticos
convencionales, o también
convencionales, o también
clásicos, tradicionales o
clásicos, tradicionales o
típicos.
típicos.
 Han sido sustituidos por
Han sido sustituidos por
antipsicóticos atípicos por
antipsicóticos atípicos por
que causan menos
que causan menos
síntomas
síntomas
extrapiramidales, y son
extrapiramidales, y son
mas efectivos.
mas efectivos.

El antagonismo del
El antagonismo del
receptor D
receptor D2
2
 Las acciones terapéuticas de los fármacos
Las acciones terapéuticas de los fármacos
antipsicóticos convencionales se deben al bloqueo de
antipsicóticos convencionales se deben al bloqueo de
los receptores D
los receptores D2
2 de la vía dopaminérgica mesolímbica.
de la vía dopaminérgica mesolímbica.
 Por desgracia, el bloqueo dopaminergico no es
Por desgracia, el bloqueo dopaminergico no es
exclusivo de esta vía.
exclusivo de esta vía.
 Vía dopaminérgica mesocortical
Vía dopaminérgica mesocortical, donde es posible
, donde es posible
que la dopamina sea ya insuficiente, puede causar
que la dopamina sea ya insuficiente, puede causar
síntomas negativos y cognitivos, o empeorarlos
síntomas negativos y cognitivos, o empeorarlos
(síndrome deficitario inducido por neurolépticos).
(síndrome deficitario inducido por neurolépticos).

El antagonismo del
El antagonismo del
receptor D
receptor D2
2
 Vía dopaminérgica nigroestriada,
Vía dopaminérgica nigroestriada, produce trastornos
produce trastornos
motores parecidos a la enfermedad de Parkinson,
motores parecidos a la enfermedad de Parkinson,
llamados parkinsonismo o síntomas extrapiramidales
llamados parkinsonismo o síntomas extrapiramidales
(SEP). Y lo que es peor, si se bloquean de forma crónica,
(SEP). Y lo que es peor, si se bloquean de forma crónica,
pueden producir un trastorno motor hipercinético
pueden producir un trastorno motor hipercinético
llamado discinesia tardía (movimientos faciales y
llamado discinesia tardía (movimientos faciales y
linguales como masticación constante, protrusiones de
linguales como masticación constante, protrusiones de
la lengua y muecas faciales, así como movimientos de
la lengua y muecas faciales, así como movimientos de
las extremidades rápidos, espasmódicos o coreiformes).
las extremidades rápidos, espasmódicos o coreiformes).
Puede ser irreversible, aunque se retire el tratamiento
Puede ser irreversible, aunque se retire el tratamiento
con estos fármacos.
con estos fármacos.
 Vía tuberoinfundibular
Vía tuberoinfundibular, al bloquearse los receptores
, al bloquearse los receptores
D
D2
2 hace que aumenten las concentraciones de
hace que aumenten las concentraciones de
prolactina en plasma, asociada a la galactorrea .
prolactina en plasma, asociada a la galactorrea .

Síntomas
Síntomas
Extrapiramidales
Extrapiramidales
Agudos Subagudos Tardíos
Característica
s Distonías
Parkinsonis
mo Acatisia
Discinesia
tardía
Inicio
1 era semana 3-4 sem
Después de 3
meses, años
Clínica
Crisis
oculogiras,
tortícolis
Temblor
Acinesia,
Rigidez Inquietud
Mov. Facio-
bucolinguales
F. Riesgo
Jóvenes,
Varones
Mujeres,
ancianos,
deterioro
Prev. Del
SNC,
síntomas
afectivos
Tratamiento Anticolinérgic
os
(biperideno)
Anticolinérgic
o
(amantadina)
Betabloquean
te BZD
Clozapina

Efectos Secundarios
Efectos Secundarios
Extrapiramidales
Extrapiramidales
 Distonía Aguda: Bloqueo dopaminergico ganglios basales.
Distonía Aguda: Bloqueo dopaminergico ganglios basales.
 Acasia: Puede aparecer por debajo del bloqueo
Acasia: Puede aparecer por debajo del bloqueo
dopaminergico necesario para el efecto antipsicótico,
dopaminergico necesario para el efecto antipsicótico,
síntoma mal tolerado. (
síntoma mal tolerado. (La acatisia puede responder mejor a
La acatisia puede responder mejor a
los β-bloqueadores p. ej.,
los β-bloqueadores p. ej., propranolol o benzodiazepinas,
propranolol o benzodiazepinas,
más que a los medicamentos anticolinérgicos
más que a los medicamentos anticolinérgicos).
).
 Parkinsonismo mas frecuente en mujeres mayores, puede
Parkinsonismo mas frecuente en mujeres mayores, puede
confundirse con síntomas negativos ya que además del
confundirse con síntomas negativos ya que además del
trastorno motor produce falta de expresión facial,
trastorno motor produce falta de expresión facial,
aplanamiento afectivo, perdida del interés.
aplanamiento afectivo, perdida del interés.
 Discinesia tardía: tratamiento previo de 3 semanas,
Discinesia tardía: tratamiento previo de 3 semanas,
persistencia de los síntomas por 4 semanas, va desde tics
persistencia de los síntomas por 4 semanas, va desde tics
hasta problemas respiratorios.
hasta problemas respiratorios.

 Otros efectos adversos de los antipsicóticos
Otros efectos adversos de los antipsicóticos
típicos derivan del antagonismo no específico de
típicos derivan del antagonismo no específico de
los receptores muscarinicos y alfa adrenérgicos.
los receptores muscarinicos y alfa adrenérgicos.
 El antagonismo de las vías muscarínicas
El antagonismo de las vías muscarínicas
periféricas causa efectos anticolinérgicos como
periféricas causa efectos anticolinérgicos como
boca seca, estreñimiento, dificultar para orinar y
boca seca, estreñimiento, dificultar para orinar y
perdida de la acomodación.
perdida de la acomodación.
 El antagonismo alfa adrenérgico puede inducir
El antagonismo alfa adrenérgico puede inducir
hipotensión ortostática y, en los hombres,
hipotensión ortostática y, en los hombres,
incapacidad para eyacular. La sedación también
incapacidad para eyacular. La sedación también
ocurre por la inhibición de las vías alfa
ocurre por la inhibición de las vías alfa
adrenérgicas centrales en el sistema activador
adrenérgicas centrales en el sistema activador
reticular.
reticular.

Antipsicóticos Típicos
Antipsicóticos Típicos

Haloperidol
Haloperidol
Buena absorción VO, Biodisponibilidad 40%,
Buena absorción VO, Biodisponibilidad 40%,
Concentraciones máximas plasmáticas dentro
Concentraciones máximas plasmáticas dentro
2-6 hr.
2-6 hr.
Vía parenteral Biodisponibilad 70%,
Vía parenteral Biodisponibilad 70%,
concentraciones plasmáticas máximas 10-15
concentraciones plasmáticas máximas 10-15
mins.
mins.
Vida media 24 hrs
Vida media 24 hrs
MTB Hepático 40% excreción renal y 15%
MTB Hepático 40% excreción renal y 15%
Hepático.
Hepático.

Contraindicaciones
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al haloperidol o a alguno
- Hipersensibilidad al haloperidol o a alguno
de los excipientes.
de los excipientes.
- Estado comatoso.
- Estado comatoso.
- Depresión del SNC producida por el alcohol
- Depresión del SNC producida por el alcohol
u otros medicamentos depresores.
u otros medicamentos depresores.
- Enfermedad de Parkinson.
- Enfermedad de Parkinson.
- Lesión de los ganglios basales.
- Lesión de los ganglios basales.

Antipsicóticos
Antipsicóticos
atípicos
atípicos

Antagonismo 5HT2A
Antagonismo 5HT2A
La serotonina modula (inhibe) la liberación de
La serotonina modula (inhibe) la liberación de
dopamina en las neuronas dopaminergicas.
dopamina en las neuronas dopaminergicas.
Afortunadamente el antagonismo 5HT2A revierte
Afortunadamente el antagonismo 5HT2A revierte
el antagonismo D
el antagonismo D2
2 en la vía dopaminérgica
en la vía dopaminérgica
nigroestriada e hipofisis.
nigroestriada e hipofisis.
Cuando la liberación de dopamina resulta
Cuando la liberación de dopamina resulta
potenciada por un antipsicótico atípico a través de
potenciada por un antipsicótico atípico a través de
los receptores 5HT2A, esto permite que la
los receptores 5HT2A, esto permite que la
dopamina extra compita para revertir el bloqueo
dopamina extra compita para revertir el bloqueo
de los receptores D
de los receptores D.
.

Mecanismo De Acción
Mecanismo De Acción
Antagonismo
D2
Antipsicóticos
Atípicos
Antagonism
o D2
Antagonismo
5HT2A
Antipsicóticos
Típicos
Agonismo
Parcial D

Importancia del bloqueo
Importancia del bloqueo
5HT
5HT
 Las propiedades antagonistas serotoninérgicas-
Las propiedades antagonistas serotoninérgicas-
dopaminérgicas (ASD) de los antipsicóticos atípicos
dopaminérgicas (ASD) de los antipsicóticos atípicos
explotan esa capacidad del antagonismo 5HT2A de
explotan esa capacidad del antagonismo 5HT2A de
desempeñar el papel de una especie de “tira y
desempeñar el papel de una especie de “tira y
afloja” en relación al antagonismo D
afloja” en relación al antagonismo D2
2, causando la
, causando la
liberación de dopamina, esto sitúa el umbral de
liberación de dopamina, esto sitúa el umbral de
bloqueo de los receptores D por debajo del nivel
bloqueo de los receptores D por debajo del nivel
necesario para producir SEP e hiperprolactinemia.
necesario para producir SEP e hiperprolactinemia.
 El antagonismo serotoninergico tiene efectos
El antagonismo serotoninergico tiene efectos
beneficiosos sobre los síntomas negativos de la
beneficiosos sobre los síntomas negativos de la
enfermedad y déficit cognitivo.
enfermedad y déficit cognitivo.

APS Atípicos
APS Atípicos
Predomina el Bloqueo 5HT sobre D2.
Predomina el Bloqueo 5HT sobre D2.
El bloqueo D2 antagoniza con el aumento de
El bloqueo D2 antagoniza con el aumento de
la liberación de dopamina, por acción del
la liberación de dopamina, por acción del
bloqueo del receptor 5HT.
bloqueo del receptor 5HT.
Eficaz para tto psicóticos positivos como
Eficaz para tto psicóticos positivos como
negativos.
negativos.
Menor riesgo de síntomas extrapiramidales.
Menor riesgo de síntomas extrapiramidales.

Antipsicóticos Típicos o
Tradicionales
Antipsicoticos Atípicos
Modernos

Ventajas de los antipsicoticos
Ventajas de los antipsicoticos
atípicos
atípicos
 Mas eficaz en tto de síntomas negativos.
Mas eficaz en tto de síntomas negativos.
 Mas eficaz en déficit neuropsicológico.
Mas eficaz en déficit neuropsicológico.
 Mas eficaz en pacientes resistentes.
Mas eficaz en pacientes resistentes.
 No síntomas motores clínicamente relevantes.
No síntomas motores clínicamente relevantes.
 Mejoría en adherencia al tratamiento y
Mejoría en adherencia al tratamiento y
calidad de vida.
calidad de vida.

Potencia Como Antagonistas
Potencia Como Antagonistas
5HT
5HT
Olanzap
Olanzapina
ina = Clozap
= Clozapina
ina =
=
Quetiap
Quetiapina
ina
Bloqueo D2, D1, D4 + 5HT
Bloqueo D2, D1, D4 + 5HT
Ziprasid
Ziprasidona
ona = Risperid
= Risperidona
ona
Bloqueo D2 + 5HT
Bloqueo D2 + 5HT
Haloperidol Bloqueo D2
Haloperidol Bloqueo D2

Efectos Secundarios No
extrapiramidales
extrapiramidales

extrapiramidales
extrapiramidales
Efectos No Extrapiramidales
Anticolinérgic
os
Periféricos: Visión
Borrosa,
midriasis, boca
seca,
estreñimiento,
retención de
orina.
Antiadrenergic
os
Sedación, Hipotensión
Antihistaminic
os
Sedación,
aumento del
apetito y peso
La Histamina sobre receptores H1
intensifica estado de vigilia e
inhibe el apetito.

Efectos Anticolinérgicos:
 Algunos de los antipsicóticos, particularmente
Algunos de los antipsicóticos, particularmente
tioridazina, clorpromazina, clozapina, y olanzapina,
tioridazina, clorpromazina, clozapina, y olanzapina,
producen efectos anticolinérgicos. Estos efectos
producen efectos anticolinérgicos. Estos efectos
incluyen visión borrosa, boca seca (la excepción es
incluyen visión borrosa, boca seca (la excepción es
clozapina, que aumenta la salivación), confusión e
clozapina, que aumenta la salivación), confusión e
inhibición del músculo liso gastrointestinal y de las
inhibición del músculo liso gastrointestinal y de las
vías urinarias, lo que conduce a estreñimiento y
vías urinarias, lo que conduce a estreñimiento y
retención urinaria. Los efectos anticolinérgicos
retención urinaria. Los efectos anticolinérgicos
pueden de hecho ayudar a reducir el riesgo de
pueden de hecho ayudar a reducir el riesgo de
síntomas extrapiramidales.
síntomas extrapiramidales.

El Bloqueo alfa
El Bloqueo alfa
adrenérgico
adrenérgico:
:
 Hipotensión, alargamiento
PR, aplanamiento ST, ondas
T invertidas, Prolongación
QT, torsade de pointes.
 Ocurre sedación con
Ocurre sedación con
aquellos fármacos que son
aquellos fármacos que son
antagonistas potentes del
antagonistas potentes del
receptor de histamina H1, lo
receptor de histamina H1, lo
que incluye clorpromazina,
que incluye clorpromazina,
olanzapina y clozapina
olanzapina y clozapina.
.

Extrapiramidales
Extrapiramidales
 Disminución del umbral convulsivo (ojo pacientes de
Disminución del umbral convulsivo (ojo pacientes de
riesgo,
riesgo, abstinencia del alcohol.)
abstinencia del alcohol.)
 Alteraciones Metabólicas, relacionadas con la
Alteraciones Metabólicas, relacionadas con la
mejoría clínica, efecto antihistaminico y
mejoría clínica, efecto antihistaminico y
antiserotoninergico
antiserotoninergico
 Diabetes Mellitus
Diabetes Mellitus
 Los antipsicóticos atípicos causan síntomas extrapiramidales
Los antipsicóticos atípicos causan síntomas extrapiramidales
bastante mas ligeros que los antipsicoticos típicos, pero tienen
bastante mas ligeros que los antipsicoticos típicos, pero tienen
una incidencia mucho mas alta de otros efectos adversos como
una incidencia mucho mas alta de otros efectos adversos como
disfunción metabólica, ganancia de peso y sedación
disfunción metabólica, ganancia de peso y sedación

Clozapina
Clozapina
 Actúa sobre diferentes receptores dopaminergicos distintos del
D2 (D1 D4). Fue el primer antipsicótico que se definió como
atípico, causante de pocos efectos secundarios. Es el más
reconocido, el "patrón oro" de la eficacia de la esquizofrenia.
 Es el antipsicótico con menos efectos extrapiramidales ,
Prácticamente nula galactorrea o discinesia tardía.
1-2% produce agranulocitosis, controles semanales cada
semana primer 6 mes y luego cada mes.
 Eficaz en tto de síntomas negativos y pacientes resistentes a
tto. No se la considera como una primera opción de
No se la considera como una primera opción de
tratamiento
tratamiento, solo cuando otros tratamientos no tienen éxito.
, solo cuando otros tratamientos no tienen éxito.

Olanzapina
Olanzapina
 Nivel Plasmático 5 hrs, semivida 27 hrs.
Nivel Plasmático 5 hrs, semivida 27 hrs.
 Presentación :
Presentación :
 Dispersables 5-10 mg
Dispersables 5-10 mg
 Comprimidos 2.5-5-7.5.10 mg
Comprimidos 2.5-5-7.5.10 mg
 Ampollas inyectables 10 mg
Ampollas inyectables 10 mg
 Pocos efectos extrapiramidales, frecuente
Pocos efectos extrapiramidales, frecuente
alteración del perfil lipídico, glucémico,
alteración del perfil lipídico, glucémico,
ganancia de peso, Sd. Metabólico. Puede
ganancia de peso, Sd. Metabólico. Puede
agravar el glaucoma de ángulo abierto,
agravar el glaucoma de ángulo abierto,
agravar síntomas de HBP e ilio paralitico.
agravar síntomas de HBP e ilio paralitico.

Quetiapina
Quetiapina
 La concentración plasmática máxima se alcanza
entre 1 y 2 h después de su administración oral y
vida media en torno a 7 hrs por lo que requiere dosis
repetidas (2-3 veces día).
 Alto margen terapéutico(150-750 mg/día), permite ir
titulando dosis, pero requerirá varios comprimidos
en varias dosis.
 Solo presentación V.O.
 Tiene efectos antidepresivos.

Quetiapina
 Quetiapina es relativamente débil en el bloqueo de los
Quetiapina es relativamente débil en el bloqueo de los
receptores D2 y 5-HT2A. Su bajo riesgo de síntomas
receptores D2 y 5-HT2A. Su bajo riesgo de síntomas
extrapiramidales también puede relacionarse con el
extrapiramidales también puede relacionarse con el
periodo relativamente breve que se une al
periodo relativamente breve que se une al receptor D2.
receptor D2.
Raro síntomas extrapiramidales (En Ia enfermedad de
Parkinson quetiapina es de particular utilidad porque no
parece empeorar los rasgos motores de Ia enfermedad),
Hipotensión +++ Ganancia peso, y somnolencia.
 Pimavanserina parece actuar como un agonista y
Pimavanserina parece actuar como un agonista y
antagonista
antagonista inverso en el receptor 5-HT2A y el receptor
inverso en el receptor 5-HT2A y el receptor
5-HT2C, sin afinidad apreciable
5-HT2C, sin afinidad apreciable para los receptores de
para los receptores de
dopamina. Pimavanserina está indicado para psicosis
dopamina. Pimavanserina está indicado para psicosis
relacionada con enfermedad de Parkinson.
relacionada con enfermedad de Parkinson.

Ziprasidona
Ziprasidona
 No requiere ajuste de dosis en ancianos Insf.
No requiere ajuste de dosis en ancianos Insf.
Hepatica, Insf Renal de leve a moderada.
Hepatica, Insf Renal de leve a moderada.
 Da lugar a una prolongación dependiente de la
Da lugar a una prolongación dependiente de la
dosis del intervalo QT. Contraindicado Síndrome
dosis del intervalo QT. Contraindicado Síndrome
congénito de intervalo QT prolongado. Infarto
congénito de intervalo QT prolongado. Infarto
agudo de miocardio reciente. Insuficiencia
agudo de miocardio reciente. Insuficiencia
cardiaca descompensada. Arritmias tratadas con
cardiaca descompensada. Arritmias tratadas con
medicamentos antiarrítmicos de clase IA y III.
medicamentos antiarrítmicos de clase IA y III.

Risperidona
Risperidona
 A dosis bajas poco frecuentes síntomas
A dosis bajas poco frecuentes síntomas
extrapiramidales, a dosis alta aumenta, aunque
extrapiramidales, a dosis alta aumenta, aunque
menos que con el haloperidol.
menos que con el haloperidol.
 Alta frecuencia de galactorrea (posiblemente el
Alta frecuencia de galactorrea (posiblemente el
único atípico), mas que con Haloperidol.
único atípico), mas que con Haloperidol.
 Menor aumento de peso que con otros atípicos.
Menor aumento de peso que con otros atípicos.
 Único con indicación en demencia.
Único con indicación en demencia.

Presentaciones DEPOT
Presentaciones DEPOT
 Diseñados para mejorar la adherencia al
Diseñados para mejorar la adherencia al
tratamiento, de liberación prolongada, se usan IM
tratamiento, de liberación prolongada, se usan IM
cada 15-30 dias.
cada 15-30 dias.
 No han demostrado superioridad, ni que reduzcan
No han demostrado superioridad, ni que reduzcan
el numero de recaídas??,
el numero de recaídas??,
 Decanoato de flufenacina, Decanoato de haloperidol,
Decanoato de flufenacina, Decanoato de haloperidol,
Decanoato de zuclopentixol, Risperidona (Rispe
Decanoato de zuclopentixol, Risperidona (Rispe
Consta), embonato olanzapina,
Consta), embonato olanzapina, palmitato de
palmitato de
paliperidona, monohidrato de aripiprazol, son algunas
paliperidona, monohidrato de aripiprazol, son algunas
formulaciones de liberacion prolongada. Clozapina
formulaciones de liberacion prolongada. Clozapina

Otras Indicaciones
Otras Indicaciones
 Un subgrupo de antipsicoticos atípicos (aripiprazol,
lurasidona y asenapina) tiene una potente actividad para
bloquear a los receptores serotoninergicos 5 -HT7 y los
receptores adrenérgicos y alfa 2ª y Alfa 2c. Estos fármacos
tienen efectos de significancia clínica en los síntomas de
humor y ansiedad, y se usan mas a menudo para tratar la
depresión y el trastorno bipolar que Ia esquizofrenia.
 Quetiapina están indicados para el tratamiento de la
depresión bipolar.
 Paliperidona (metabolito activo de risperidona)
metabolito activo de risperidona) está
aprobada para el tratamiento del trastorno esquizoafectivo.
 Algunos antipsicóticos (aripiprazol, brexpiprazol y quetiapina)
se usan como agentes adjuntos con antidepresivos para el
tratamiento de la depresión refractaria al tratamiento.

Otras Indicaciones
Otras Indicaciones
 Clorpromazina se usa para tratar el hipo intratable.
Clorpromazina se usa para tratar el hipo intratable.
 Pimozida indicada para el tratamiento de los tics
Pimozida indicada para el tratamiento de los tics
motores y fónicos del trastorno de Tourette. Sin
motores y fónicos del trastorno de Tourette. Sin
embargo, risperidona y haloperidol también suelen
embargo, risperidona y haloperidol también suelen
prescribirse para este trastorno de tics.
prescribirse para este trastorno de tics.
 Risperidona y aripiprazol están aprobados para el
Risperidona y aripiprazol están aprobados para el
manejo de la conducta intrusiva y la irritabilidad
manejo de la conducta intrusiva y la irritabilidad
secundaria a
secundaria a autismo.
autismo.
 Efectos antieméticos: los fármacos antipsicóticos
Efectos antieméticos: los fármacos antipsicóticos
tienen efectos antieméticos que están mediados por el
tienen efectos antieméticos que están mediados por el
bloqueo de los receptores D2 de la zona disparadora
bloqueo de los receptores D2 de la zona disparadora
quimiorreceptora de la médula.
quimiorreceptora de la médula.

Aspectos Clínicos
Aspectos Clínicos
En la actualidad de primera elección APS
En la actualidad de primera elección APS
atípicos.
atípicos.
Tiempo de espera antes de considerar que el
Tiempo de espera antes de considerar que el
fármaco no es eficaz son de 6-8 semanas
fármaco no es eficaz son de 6-8 semanas
para los síntomas positivos y hasta 6 meses
para los síntomas positivos y hasta 6 meses
para los síntomas negativos.
para los síntomas negativos.
Algunos autores recomiendan probar hasta
Algunos autores recomiendan probar hasta
3 APS de cada grupo antes de considerar a
3 APS de cada grupo antes de considerar a
un paciente resistente a tto.
un paciente resistente a tto.

Aspectos Clínicos
Aspectos Clínicos
Abandono de tto-Niveles plasmáticos-
Abandono de tto-Niveles plasmáticos-
clásicos síntomas de impregnación no
clásicos síntomas de impregnación no
útiles con los APT atípicos…
útiles con los APT atípicos…
El tratamiento será de 1-2 años si es el
El tratamiento será de 1-2 años si es el
primer episodio.
primer episodio.
5 años en caso de recaída.
5 años en caso de recaída.
Múltiples recaídas
Múltiples recaídas
 Indefinido?
Indefinido?

Síndrome Neuroléptico
Síndrome Neuroléptico
Maligno
Maligno
 Aparece en jóvenes con
Aparece en jóvenes con
tratamiento
tratamiento
antipsicótico
antipsicótico
relacionado con inicio
relacionado con inicio
tto o ajuste de dosis.
tto o ajuste de dosis.
 Se produce por un
Se produce por un
bloqueo excesivo de los
bloqueo excesivo de los
receptores
receptores
dopaminergicos a nivel
dopaminergicos a nivel
de hipotálamo, Medula
de hipotálamo, Medula
espina y cuerpo estriado.
espina y cuerpo estriado.
 Mortalidad 20%-
Mortalidad 20%-
UCI
UCI

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