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Barbituricos
Los barbitúricos son drogas hipnosedantes derivadas del ácido barbitúrico que se han reemplazado en gran medida por las benzodiazepinas. Una intoxicación grave con barbitúricos puede causar depresión neurológica, respiratoria y cardíaca, pero con medidas de soporte como ventilación mecánica y diálisis la mortalidad es solo del 2%. El tratamiento incluye medidas de eliminación como lavado gástrico, carbón activado e hidratación, así como alcalinización de la orina para barbitú
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Los barbitúricos son drogas hipnosedantes sintéticas derivadas del ácido barbitúrico, reemplazadas en gran medida por benzodiazepinas, pero conservan algunos usos especializados.
La intoxicación por barbitúricos puede causar grave depresión neurológica, respiratoria y cardíaca, con una mortalidad de 2% si se recibe un tratamiento adecuado.
Interacción con receptores GABA que prolonga la apertura de los canales de CL y promueve la unión de benzodiazepinas con GABA-A.
Deprimen centros vasomotores, producen hipotensión y afectan la depresión respiratoria, además de estimular el sistema microsomal hepático.
La tolerancia a los barbitúricos se desarrolla rápidamente, lo que reduce su efecto terapéutico.
Clasificación de barbitúricos y descripción de duraciones de acción, así como modos de absorción y administración.
Se absorben fácilmente, el fenobarbital se administra intramuscularmente, y se distribuyen a través de todos los tejidos.
Metabolización hepática, excreción renal, y condiciones que afectan la eliminación de los barbitúricos.
Usos clínicos incluyen sedación, hipnosis, anestesia pre-operatoria y como anticonvulsivantes.
Efectos secundarios incluyen somnolencia, letargia, reacciones paradójicas, y dependencia psíquica y física.
Los barbitúricos potencian los efectos depresores de otros fármacos y puede reducir niveles plasmáticos de algunos medicamentos.
Los síntomas incluyen depresión del SNC, respiratorio y cardiovascular, así como problemas digestivos y cutáneos.
Complicaciones graves como insuficiencia renal, edema pulmonar y neuropatía periférica.
El diagnóstico se basa en síntomas clínicos y análisis de laboratorio.
Tratamientos incluyen lavado gástrico, oxigenación, medidas de eliminación renal y alcalinización de la orina.
Hemodiálisis o hemoperfusión se consideran en casos de intoxicación grave o insuficiencia respiratoria.
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Barbituricos
- 1. Barbitúricos Drogas hipnosedantesde origen sintético derivadas del ácido barbitúrico o malonil urea, de amplio uso que han sido reemplazadas por las benzodiazepinas excepto algunos usos especializados(anticonvulsivante )
- 2. Generalidades Se tratade una intoxicación Grave con depresión neurológica respiratoria y cardíaca Si se cuenta con UTI, asistencia respiratoria mecánica y diálisis la mortalidad llega al 2%
- 3. Mecanismo de acción. Interactuan con los receptores GABA inhibidores A : Prolongan apertura de los canales de CL. B : Intensifican la fijación del GABA al receptor GABA- A. C : Promueven la fijación de BZD al receptor GABA- A.
- 4.
- 5. Deprimen los centros vasomotores. Producen hipotensión arterial y en dosis altas depresión del Centro Resp. Bulbar, parálisis de los ganglios del S.N.A. y shock. Deprimen el metabolismo y estimulan sist. microsomales hepáticos.
- 6. Tolerancia Se desarrollarápidamente con casi todos los barbitúricos. Esta propiedad disminuye el efecto terapéutico.
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- 9. Se absorbenfácilmente en el estómago e intestino cuando se administra por vía oral. El fenobarbital es el único que se utiliza por vía intramuscular.Por vía I.V el efecto es inmediato.
- 10. Características Farmacológicas Rápidaabsorción por todas las vías Se combinan con proteínas plásmaticas Distribución: líquido intra y extracelular Atraviesa Barrera placentaria Llega a leche materna Comienzo de acción 10 a 60 minutos
- 11. Se distribuyen portodos los tejidos.La vel. de pasaje al S.N.C. es proporcional a su liposolubilidad. Los mas liposolubles son los de acción ultracorta y corta. La unión a proteínas plasmáticas es menor para los de acción prolongada e intermedia
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- 13. Metabolización Fundamentalmente HepáticaPequeñas cantidades en riñon y cerebro Los de acción ultracorta se biotransforman en un 100% El fenobarbital es excretado sin metabolizar en un 25% ( puede aumentarse con diuresis osmótica y alcalinizando orina )
- 14. Eliminación Es máslenta en lactantes y ancianos Crónicamente ( por autoinducción ) se acorta la vida media. Se puede producir acumulación por dosis repetidas Niveles terapeúticos:15 a 30Mcg/ml y tóxico 50 a 100 mcg/ml
- 15. Se elimina porbiotransformación hepática y excreción renal. Los de acción Ultracorta y corta se metabolizan intensamente en el higado donde se inactivan. Esta es menor o nula para los de acción prolongada.
- 16. Losbarbitúricos de acción prolongada se eliminan por riñon por filtrado glomerular y reabsorción tubular ph dependiente. El FENOBARBITAL cuyo pk es de 7.3 la alcalinización de la orina aumenta la fracción ionizada de la droga, disminuyendo la reabsorción tubular. Principio utilizado en el manejo terapéutico.
- 17.
- 18. Se utilizan comosedantes, hipnóticos, en la anestesia pre-operatoria y como anticonvulsivantes y antiepilépticos.
- 19.
- 20. Somnolencia, letargia, excitaciónparadojal en niños y ancianos, náuseas, vómitos, trastornos dermatológicos (exantema, urticaria, Sme. de Stevens-Johnson), angioedema.La administracion prolongada provoca tolerancia ( cruzada con el alcohol, meprobamato y diazepam). Produce dependencia psíquica , física y Sme. de abstinencia.
- 21.
- 22. Potencia los efectosdepresores del alcohol, hipnóticos, tranquilizantes y opiáceos. Por inducción Enz. aumenta biotransf. y reduce los niveles plasmáticos de : carbamacepina, quinidina, corticoides, estrógenos, anticonceptivos orales, betabloqueates.
- 23. Con dosis elevadasde antidepresivos tricíclicos los barbitúricos aumentan la acción depresora sobre el S.N.C.
- 24. SIGNOS Y SINTOMASDE LA INTOXICACION AGUDA
- 25. Clínica SNC: Depresiónsensorio de leve a coma, con hipotermia,hiporreflexia,falta de respuesta a estímulos dolorosos, estrabismo, pupilas mióticas,nistagmo, ( la midriasis implica anoxia si existe ) Ap. Respiratorio: Depresión precoz de centro bulbar.Edemas, disminución FR,amplitud y VM respiratorio
- 26. Clínica (2) Cardiovascular:Depresión centro vasomotor bulbar, disminución frecuencia y contractilidad cardíaca por acción sobre ganglio simpático.Vasodilatación periférica por acción directa sobre músculo liso. Hipotensión arterial hasta shock Renal: disminución flujo plasmático renal, oliguria, anuria e insuficiencia renal
- 27. Clínica (3) Piel:Lesiones cutáneas ampollares y necrosis de glándulas sudoríparas Aparato digestivo:Disminución del tono y amplitud de las contracciones por acción sobre el músculo liso, con retardo enla evacuación.
- 28.
- 29. Distress Respiratorio, edemapulmonar, atelectasia, Insuficiencia renal, Necrosis cutánea, rabdomiolisis, Neuropatía periférica.
- 30. Diagnóstico Cuadro clínico:depresión sensorio, miosis, depresión respiratoria, etc. Laboratorio: Ionograma,EAB,glucemia,urea,creatinina,hematocrito,dosaje de FB en sangre y orina
- 31. TRATAMIENTO Medidas generalesde eliminación : lavado gástrico, intubación endotraqueal, y administración de dosis múltiples de carbón activado para el fenobarbital.
- 32. TRATAMIENTO Medidas generalesde eliminación renal : Oxigenación-Asistencia respiratoria hidratación parenteral, Correción del medio interno, Tratamiento del shock (expansores de volumen-Dopamina o Noradrenalina. Diuresis forzada, Furosemida, Manitol.
- 33. Alcalinización de laOrina. Se utilizan para la intoxicación con barbitúricos de acción prolongada. Bicarbonato 2 meq/kg durante la primera hora hasta lograr ph. De 7.5 a 7.6. Continuar con Bicarbonato con 2- 4 meq/kg durante 6 a 12 hs. para obtener Ph urinario de 7.5 a 8.
- 34. Vigilar Alcalosismetabólica y la aparición de hipokalemia .
- 35. Métodos Excepcionales :Hemodiálisis o Hemoperfusión : En intoxicaciones graves, con dosis cercanas a las mortales o con Insuf. Resp. y cardiocirculatoria y en la IR o Hepática. Si la concentración de FB en plasma es mayor a 100 mg/l y la concentr. de otros Barbitúricos es mayor a 50 mg/l.