Fluoxetina

Fluoxetina
Nombre (IUPAC) sistemático
Clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(α, α, α-
trifluoro-ptolil)oxi]propilamina.

Datos químicos
Fórmula C17H18NF3O
Peso mol. 309.3 g/mol (345.8 para
·HCl)

Datos físicos
Punto de ebullición 395 °C (743 °F)

Solubilidad enagua 14 mg/mL (20 °C)

Farmacocinética
Biodisponibilidad 72 % Pablo Eduardo Guardado Valdivia
pico a las 6-8 horas
Unión proteica 94,5 %

Metabolismo Hepático
Vida media 1-3 días (agudo); 4-6 días
(crónico); Metabolito activo
Norfluoxetina 4-16 días
(agudo y crónico)

Excreción Renal 80 %, intestinal 15 %

Datos clínicos
Vías de adm. Oral

Nombres comerciales
 Prozac
 Adofen
 Reneuron
 Foxetin
 Fluoxac
 Ansilan
 Neupax
 Zepax

Accion Terapeutica
 Antidepresivo, Inhibidor Selectivo de la Recaptación de
Serotonina (ISRS).

Indicaciones
 Depresión: con o sin síntomas de ansiedad asociados,
donde no se requiere sedación.
 Trastorno de Pánico: con o sin agorafobia.
 Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC): Está
indicada cuando causa distrés e interfieren con el
funcionamiento social y laboral del individuo.

Indicaciones
 Bulimia nerviosa: Esta indicada en el tratamiento de
los hábitos de excesos alimentarios y vómitos
inducidos en pacientes con bulimia nerviosa
moderada a severa.
 Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM): Con
estado de ánimo deprimidos, ansiedad, labilidad
afectiva, acompañada de una disminución en la
función social y/u ocupacional y síntomas físicos;
deben ser severos.

Posologia
 Depresión: La dosis inicial es de 20 mg/día, por la
mañana. Sólo incrementar si después de varias
semanas no hay mejoría. Las dosis superiores a 20
mg/día pueden ser administradas en una o dos tomas.
La dosis máxima es de 60 mg/día.
 Trastorno de Pánico: Dosis inicial de 10 mg por día.
Luego de una semana bajo 10 mg por día, la dosis
deberá ser 20 mg por día. Puede ser luego por
necesidad hasta 60 mg por día.

Posologia
 Trastorno obsesivo compulsivo (TOC): 20 mg/día a
60 mg/día. Se recomiendan 20 mg/día como dosis
inicial.
 Bulimia nerviosa: Dosis de 60 mg/día en 1 sola toma,
por la mañana.
 Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM): La
dosis es de 20 mg/día en forma contínua o
intermitente. Se recomienda una dosis de 20 mg/día.
El tratamiento inicial deberá limitarse a 6 meses,
despues se evalua para nuevo tratamiento.

Farmacodinamia
 Las acciones antidepresivas, antipánico, antiobsesión-
compulsión y antibulímicas están supuestamente
relacionadas con su inhibición de la recaptación de
serotonina por parte de las neuronas del SNC.
 Existe la hipótesis que el antagonismo de los receptores
muscarínicos, histaminérgicos y adrenérgicos alfa 1 están
asociados con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y
cardiovasculares de los antidepresivos tricíclicos clásicos.
 La fluoxetina se une a estos y a otros receptores de la
membrana del tejido cerebral de manera mucho menos
potente, in vitro, que otras drogas tricíclicas.

Farmacocinetica
 Biodisponibilidad Sistémica: En el hombre, luego
de una dosis oral única do 40 mg se observan
concentraciones plasmáticas máximas de fluoxetina de
15 a 55 ng/ml después de 6 a 8 horas. Las formas
farmacéuticas cápsulas y solución oral son
bioequivalentes. Puede ser administrada con o sin
alimentos.

Farmacocinetica
 Fijación a proteínas: En el rango de concentraciones
de 200 a 1.000 ng/ml, aproximadamente el 94% de la
fluoxetina se fija in vitro a las proteínas séricas
humanas, incluyendo la albúmina y la glucoproteina
alpha 1.

Farmacocinetica
 Enantiómeros: La fluoxetina es una mezcla racémica
(50/50) de los enantiómeros R-fluoxetina y S-
fluoxetina. El enantiómero S-fluoxetina es eliminado
más lentamente y es el enantiómero predominante
presente en el plasma en estado constante.

Farmacocinetica
 Metabolismo: La fluoxetina se metaboliza
extensamente en el hígado en norfluoxetina y en varios
otros metabolitos no identificados. El único
metabolito activo identificado, norfluoxetina, se forma
por la desmetilación de la fluoxetina. El R-
norfluoxetina es significativamente menos potente que
la droga madre en la inhibición de la recaptación de
serotonina. La vía de eliminación principal parece ser
el metabolismo hepático en metabolitos inactivos
excretados por el riñon.

Farmacocinética
 Enfermedad Hepática: pueden afectar la eliminación
de fluoxetina. En pacientes cirróticos, la vida media de
eliminación de la fluoxetina fue prolongada, 7,6 días
en promedio comparada con 2 a 3 días sin enfermedad
hepática; la eliminación de norfluoxetina prolongada
con promedio de 12 días en pacientes cirróticos
comparada con 7 a 9 días en individuos normales.

Farmacocinética
 Enfermedad Renal: En pacientes con depresión
sometidos a diálisis, la administración de 20 mg de
fluoxetina una vez al día durante dos meses produjo
concentraciones plasmáticas de fluoxetina y de
norfluoxetina en estado constante comparables a las
observadas en pacientes con función renal normal.

Farmacocinética
 Farmacocinética geriátrica: La disposición de dosis
únicas de fluoxetina en ancianos sanos (>65 años) no
difirió sig nificativamente de aquella en pacientes
normales más jóvenes.

Farmacocinética
 Farmacocinética pediátrica (niños y
adolescentes): Se evaluó en 21 pacientes pediátricos
(10 niños de 6 a <13 años y 11 adolescentes de 13 a <18
años) con TDM o TOC. 20 mg diarios de fluoxetina por
62 días. Las concentraciones plasmáticas estables
promedio de fluoxetina en estos niños fue 2 veces
mayor que en adolescentes (171 a 86 ng/ml). Las de
norfluoxetina en estos niños fueron 1,5 veces mayores
que en adolescentes (195 a 113 ng/ml).

Contraindicaciones
 Cuando hay hipersensibilidad conocida a la
misma
 Inhibidores de la Monoaminoxidasa: en pacientes
que reciben fluoxetina combinada con un inhibidor de
la monoamino oxidasa (lMAO) y en pacientes que
recientemente suspendieron fluoxetina y luego inician
tratamiento con un IMAO. Se deberá esperar por lo
menos 5 semanas (o quizás más tiempo),

Contraindicaciones
 Pimozida: El uso concomitante de fluoxetina con
pimozida está contraindicado.
 Tioridazina: 5 semanas tras interrupcion. Por la
inhibición del metabolismo de la tioridazina inducido
por fluoxetina, aumenta el riesgo de prolongación del
intervalo QTc, el cual está asociado con arritmias
ventriculares severas

Advertencias
 Niños y adolescentes
 Pacientes con Trastorno Bipolar
 “Rash” cutáneo y posibles eventos alérgicos
 Síndrome serotoninérgico

Precauciones
 Hemorragias
 Ansiedad e insomnio
 Alteración del apetito y del peso corporal
 Activación de la manía/hipomanía:
 Hiponatremia
 Convulsiones
 Vida media de eliminación de fluoxetina y sus
metabolitos
 Uso en pacientes con enfermedades concomitantes
 Suspensión del tratamiento con Fluoxetina
 Pruebas de laboratorio.
 Sin efectos carcigenicos, mutagenicos y en la fertilidad

Efectos adversos
 Generales: Ocasionales: cefalea, astenia, síndrome
gripal, fiebre.
 Sistema Cardiovascular: Ocasionales:
vasodilatación.
 Sistema Digestivo: Frecuentes: náuseas. Ocasionales:
diarrea, anorexia, sequedad bucal, dispepsia,
constipación, flatulencias, vómitos.
 Desórdenes nutricionales y
metabólicos: Ocasionales: pérdida de peso.

Efectos Adversos
 Sistema Nervioso: Ocasionales: Insomnio, nerviosismo,
ansiedad, somnolencia, mareos, temblor, disminución de la
libido, pensamiento anormal.
 Sistema Respiratorio: Ocasionales: faringitis, sinusitis,
bostezos.
 Piel: Ocasionales: sudoración, rash, prurito.
 Sentidos especiales: Ocasionales: visión anormal.
 Sistema Urogenital: Ocasionales: impotencia,
eyaculación anormal.
 Disfunción sexual masculina y femenina con ISRSs:
Frecuente

Sobredosis
 Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómitos,
convulsiones y signos de excitación del SNC. Han sido
extremadamente raros los casos fatales atribuibles a la
sobredosis de fluoxetina.
 Manejo de la sobredosis: Es recomendable monitorear
los signos vitales y el ritmo cardíaco conjuntamente
con otras medidas generales sintomáticas y de sostén.
No existen antídotos específicos para clorhidrato de
fluoxetina.

Abuso y dependencia
 Dependencia física y psicológica: No se ha
estudiado de manera sistemática, por esto no es
posible predecir sobre la base de esta experiencia
limitada si una droga activa a nivel del SNC va a ser
utilizada en abuso o con propósitos distintos a los
prescriptos una vez en el mercado.

¿Dudas o comentarios?
 REFERENCIAS
Textbook of
Psychopharmacology -
Schatzberg, Alan and
Nemeroff, Charles - American
Psychiatric Press - 4th Edition
2009
US Food and Drug
Administration (FDA)
European Medicines Agency
(EMEA)
Agencia Española de
Medicamentos
Administración Nacional de
Medicamentos y Alimentos de
Argentina (ANMAT)

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