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![Estructura química
Es un compuesto tetraciclico, similar a la
mianserina.
Es miembro de las piperazino-azepinas,
conocida como
1,2,3,4,10,14b-Hexahidro-2-
metilpirazino[2,1-a] pirido[2,3-
c][2]benzazepina](https://image.slidesharecdn.com/mirtazapina-110116183640-phpapp01/75/Mirtazapina-3-2048.jpg)
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Mirtazapina
- 1. MIRTAZAPINA Paula Andrea Duque Ríos Residente Psiquiatría 1 año UdeA
- 2. HISTORIA • Fue sintetizadaen 1989 en Holanda • Fue la primera aprobada para depresión en los ese país • Se empezó a usar en EEUU en 1996
- 3. Estructura química Es uncompuesto tetraciclico, similar a la mianserina. Es miembro de las piperazino-azepinas, conocida como 1,2,3,4,10,14b-Hexahidro-2- metilpirazino[2,1-a] pirido[2,3- c][2]benzazepina
- 4. Mecanismo de acción •Es un antidepresivo con efectos noradrenérgicos y serotoninérgicos • Es un potente antagonista de receptores 5HT2, 5HT3 y de autorreceptores a2 • Este antagonismo produce aumento en la actividad mediada por receptores 5HT1a. • Bloqueo de receptores a2 lo que produce aumento de la liberación de 5HT Y NE
- 5. Perfil farmacológico • Notiene afinidad significativa por receptores dopamina, baja afinidad por los colinérgicos y alta por receptores de histamina • Efecto mínimo en la recaptacion de NE • Reduce los niveles de cortisol
- 6. FARMACOCINÉTICA • ABSORCIÓN: - Buenaabsorción en TGI. - Su biodisponibilidad no se afecta por la comida. - Hay disponible una tableta de desintegración oral rápida que ha sido bien estudiada. □ DISTRIBUCION - Tiene 85% UAP
- 7. • METABOLISMO - Inicialmentetiene demetilación e hidroxilación por el hígado - Seguido por conjugación - Su principal metabolito es la desmetilmirtazapina que es 10 veces menos potente que el compuesto original y está presente en concentraciones bajas - Carece de autoinducción y autoinhibición de CYP450 - Es sustrato de CYP1A2, 2D6, 3A4
- 8. • ELIMINACION - Víaurinaria 75% - En las heces 15% - t1/2 eliminación es 20-40 horas - Su eliminación se disminuye en pacientes con falla hepática o renal de 30-50 %
- 9. Dosificación (tab 15y 30 mg) Dosis habitual: 30-45 mg/dia en la noche A bajas dosis como las de 7.5 mg, la mirtazapina actúa como antihistamínico que causa sedación A dosis mayores de 15 mg, su principal efecto es inducir la liberación de norepinefrina por lo que pierde sus funciones sedativas
- 10. INDICACIONES Y EFICACIA •DEPRESION MAYOR - Mirtazapina vs placebo mostró 50% de mejoría en escala de Hamilton con mirtazapina y 20% con placebo - En algunos estudios la mejoría se observa desde la primera semana - Tan efectiva como la amitriptilina pero con menos efectos secundarios
- 11. • DEPRESION MAYOR -Fluoxetina ambos fueron bien tolerados, mejoró la escala de hamilton desde la tercera semana - Paroxetina: bien tolerados pero mirtazapina mejoró mas la escala de hamilton y de ansiedad
- 12. • DEPRESION MAYOR - Citalopram: igual efectividad y tolerancia mirtazapina más efectiva en mejorar escalas de Hamilton-a - Comparado con duales fue igual de eficaz que la venlafaxina en tto de depresión melancólica - Proporciona mejoría del sueño desde los dos días de tratamiento
- 13. DEPRESION REFRACTARIA • Pacientesquienes no mejoraron con ISRS, mostraron 50% de mejoría en la escala de Hamilton al cambiar a mirtazapina • Pacientes sin mejoría a pesar de tto con monoterapia, al agregar mirtazapina tuvieron 45% de remisión vs 13% con placebo y no hubo mayores efectos secundarios en comparacion con grupo placebo
- 14. DISFUNCIÓN SEXUAL • 54%pacientes que han presentado disfunción sexual con ISRS previamente, reportaron una mejoría de su funcionamiento con mirtazapina • También hubo mejoría al cambiar ISRS por mirtazapina en un 58% • No fue más efectivo agregar mirtazapina a un ISRS para disminuir los efectos sexuales secundarios
- 15. DEPRESIÓN EN ANCIANOS •En un estudio de 150 pacientes entre 55-80 años con depresión severa o moderada, la mirtazapina demostró ser efectiva, segura y bien tolerada. • 50% mostraron mejoria del puntaje de escala de ham- D • La tableta de desintegración oral es bien tolerada en pacientes ancianos
- 16. ANSIEDAD • En pacientescon depresión y ansiedad la mirtazapina ha demostrado mejoría en los síntomas de ansiedad desde la primera semana del tratamiento • En pacientes con TAG hay disminución significativa en escalas ham-D y ham-A desde la primera semana de tratamiento
- 17. DISTIMIA • En unestudio de seguimiento de 10 semanas, se usó mirtazapina en 15 pacientes con distimia - 8 disminuyeron en 40% puntaje ham D - 4 de estos 8 pacientes tuvieron remisión a las 10 semanas
- 18. TEPT • El ttocon mirtazapina produjo 50% de reducción en puntaje de escalas TEPT • Se comparó con sertralina en veteranos de Corea, la mirtazapina fue superior
- 19. TAG • En unestudio abierto , se hizo tto en 44 pacientes adultos logrando mejoria en 80% de pacientes TOC • Más efectiva que el placebo en prevenir signos de recurrencia en la fase de discontinuación • Junto con citalopram la respuesta apareció más rápido, pero no mejoró la respuesta global
- 20. Trastornos del sueño •Redujo las apnea e hipoapneas en comparación con placebo en pacientes con apnea del sueño, no se recomienda como tto primario • Se recoemienda en trastornos primarios del sueño
- 21. Dolor recurrente • Cefaleao migraña, como profilaxis a dosis de 15-30 mg/ dia y para abortar crisis 7.5 mg v.o • Dolor crónico postraumático • Dolor de miembro fantasma
- 22. ONCOLOGIA • Ha sidousado en oncología para mejorar depresión, pérdida de peso, dolor, insomnio y anorexia asociados ( Linfoma, ca de mama, ca ginecologicos, ) • Además sirve para el tratamiento de las naúseas por bloqueo de receptores 5HT3
- 23. OBSTETRICIA y GINECOLOGIA •Efectivo en pacientes gestantes con síntomas depresivos y ansiosos e hiperémesis dravídicas, no se han demostrado efectos en el feto (CATEGORIA C) • Mejoría de síntomas vasomotores en mujeres posmenopáusicas en la primera semana del tto • Mejoría de síntomas depresivos en pacientes posmenopáusicas recibiendo terapia de reemplazo hormonal
- 24. NIÑOS • En niñoso adolescentes con depresión mayor o ansiedad , respondieron bien a la mirtazapina, sin abandono por efectos secundarios pero no ha sido aprobada • También fue efectiva en un estudio para fobia social, hubo alto porcentaje de abandono pero no por efectos secundarios
- 25. DEPRESIÓN EN ALZHEIMER •En estos pacientes con síntomas depresivos, demostró mejoría en - apetito - insomnio - pérdida de peso - ansiedad - anhedonia - nivel de energía
- 26. ACATISIA • Se realizaronestudios comparando la mirtazapina con placebo y propanolol, mostrando ser mas efectiva que el placebo para la acatisia • Igual efectividad que el propanolol pero con menos efectos secundarios
- 27. Indicaciones (NAUSEAS) ANTAGONISMO 5HT3 (efecto antidepresivo) (antidepresivo) Noradrenalina, Aumento liberacion de 5HT receptores a2 MIRTAZAPINA Histamina (Sedación, ANTAGONISMO Aumento de peso 5HT3 Y 5HT2 Aumento apetito ) (ANSIOLITICO)
- 28. Efectos secundarios • Somnolencia( 49.5%): con dosis menor de 15mg • Aumento de apetito (29.7%) • Ganancia de peso ( 22.8%): con dosis menor de 15 • Boca seca •Son leves •Transitorios •Desaparecen con el tiempo •Desaparecen al aumentar la dosis
- 29. Efectos secundarios Son muyraros los efectos como: • Aumento transitorio en enzimas hepáticas (2%) • Neutropenia severa (0.1%)
- 30. Embarazo y lactancia •En un estudio se encontró que el porcentaje de abortos fue similar en pacientes tratadas con mirtazapina comparado con otros antidepresivos y en gestantes sin exposición • Si se aumentó la prematuridad en grupo de mirtazapina • No se aumentaron las malformaciones • No se encontraron cantidades significativas de mirtazapina en la leche materna ni en el recién nacido
- 31. INTOXICACIÓN La mirtazapina pareceser segura en sobredosis Puede producir: • Somnolencia • Taquicardia sinusal • Leucocitosis leve • Desorientación leve • Alteración de la memoria
- 32. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS • No se conocen interacciones medicamnetosas importantes por no ser inductor ni inhibidor de ninguna CYP • Puede tener interacciones con los medicamentos que también son sustratos de CYP2D6 como: amitriptilina, desipramina, trazodone, etc Pero no se han visto efectos secundarios al tomarla con otros sustratos de CYP 2D6