Los barbitúricos son una familia de fármacos derivados del
ácido barbitúrico que actúan como sedantes del sistema
nervioso central y producen un amplio esquema de
efectos, desde sedación suave hasta anestesia total y
euforia. También son efectivos como ansiolíticos, como
hipnóticos y como anticonvulsivos.
BARBITÚRICOS
Clasificación según su vida media
Ultra corta - minutos - Tiobarbital
Corta - menos de 3 horas - Pentobarbital y secobarbital
Intermedia - 3 - 6 horas - Amobarbital
Larga - mayor a 6 horas - fenobarbital (sódico)
Siempre que sea de origen desconocido, se debe pensar que
tiene una VM larga.
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CLASIFICACION
DE ACCION PROLONGADA (>6h)
Fenobarbital,Barbital, Primidona Mefobarbital.
DE ACCION INTERMEDIA (3-6h)
Butabarbital, Amobarbital, Aprobarbital.
DE ACCION CORTA (<3h)
Pentobarbital, Secobarbital, hexobarbital
DE ACCION ULTRACORTA (minutos)
Tiopental, Metohexital, Tiamilal Derivan del acido barbitúrico, deprimen en
forma reversible la actividad de tojos los
tejidos exitables.
USOS FARMACOLOGICOS
Sedación leve.
Anestesia general.
Anticonvulsivante.
Ansiolítico.
Hipnosis
MECANISMO DE ACCION
Angonismo sobre los receptores GABA
cloro, para hiperpolarizar la neurona.
A, permitiendo la entrada de
Antagonismo los receptores AMPA/Kainato exitadores.
BARBITÚRICOS
Farmacología
Hipnótico, hiposedante, anti convulsivante
Bajo margen terapéutico (reemplazados por las BZDs)
Mecanismo de acción
Intensifica la fijación del GABA y BZDs al Receptor
Prolonga la apertura del canal de Cloro
Efectos
Deprime el centro vasomotor (hipotensión arterial)
A altas dosis causa depresión del centro respiratorio bulbar
Deprime el metabolismo
Estimula el sistema microsomal hepático (causa alteración del Clearence)
Causa parálisis del SNA (shock)
Genera Tolerancia (disminuye efecto terapéutico), dependencia y abuso
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BARBITÚRICOS-METABOLISMO
Absorción
Es buena por vía oral y el fenobarbital es el único que se utiliza por vía intramuscular.
Por vía endovenosa el efecto es inmediato.
Distribución
Circula unido a proteínas y se distribuye bien en todos los tejidos, siendo los más
liposolubles (acción ultra corta y corta) los que tienen una velocidad de pasaje a SNC
favorecida.
Metabolización
Es de metabolismo hepático y los de acción ultra corta se biotransforman en un 100%.
Eliminación
Tiene un PKA de 7,3 (Ácido Débil), por lo que la alcalinización de la orina favorece su
ionización y de esa manera aumenta su eliminación.
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BARBITÚRICOS – DOSIS Y
La eliminación es más lenta en ancianos y lactantes, y se acumula con dosis
repetidas.
Niveles terapéuticos
15 - 30 ug/ml
Niveles tóxicos
50 - 100 ug/ml
Efectos adversos
Somnolencia
Letargia
Trastorno dermatológico – Síndrome símil Steven Johnson (reacción
alérgica que produce aspecto de quemadura)
Angioedema
Síndrome abstinencia.
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BARBITÚRICOS – CLÍNICA
Intoxicación Aguda
SNC - Depresión leve hasta coma, hipotermia con hiporeflexia, falta de respuesta a
estímulos dolorosos. Pupilas puntiformes (si están midriáticas indica anoxia),
nistagmos y babinski positivo.
CV - Depresión bulbar, disminución de la frecuencia y contractibilidad cardiaca,
vasodilatación periférica, hipotensión que puede llegar al shock.
Respiratorio - La depresión bulbar causa disminución de la FR y del VMR y edemas
(EAP)
Renal - Disminución del flujo plasmático renal, con oligo anuria y Insuficiencia renal
Piel - Ampollas y necrosis de las glándulas sudoríparas
Digestivo - Disminución del tono y la amplitud de las contracciones por acción sobre
el músculo liso, con retardo en la evacuación.
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BARBITÚRICOS – DIAGNÓSTICO
Y COMPLICACIONES
Diagnóstico: cuadro clínico
(depresión del sensorio, depresión
respiratoria, miosis) + laboratorio y
dosaje de fenobarbital en sangre y
orina.
Diagnóstico Diferencial con
Intoxicación por:
Alcohol
BZD
Opiáceos
Hipnóticos
Complicaciones
Edema Agudo de Pulmón
SDRA
Atelectasia
Insuficiencia Renal
Rabdomiólisis
Necrosis Cutánea
Neuropatía Periférica
Coagulopatía
A-B
• Aseguramiento vía aérea,
O2
con dispositivos de bajo y alto
casos graves INTUBACION
• C
• cuidado cardiovascular, reposición
hídrica reestablecer precarga y
>90 mmHg sistólica y adecuado
gasto urinario.
• Descontaminación: lavado
gástrico si la ingesta es < 1 hora,
se utiliza carbón activado 1gr/Kg.
• eliminación y prevención de
hipotermia: alcalinización de la
orina, hemoperfusion en caso de
hipotensión sostenida y alteración
• Hipotermia: considerar calentamiento
activo agresivo, líquidos endovenosos
calientes.
• D
• E
DEPURACION RENAL
DIURESIS ALCALINA
El objetivo es mantener una diuresis de 500 ml/h y un pH urinario >
7,5.
Indicada en las intoxicaciones por barbitúricos de acción larga
(fenobarbital)
100 mL de bicarbonato 1 mol/L, en perfusión continua durante 3
horas.
BARBITÚRICOS –TRATAMIENTO
Tratamiento del Shock - Dopamina o Noradrenalina
Hemodiálisis o Hemoperfusión
En intoxicaciones graves cuando la concentración en plasma es mayor a
100 mg/L (fenobarbital) y mayor a 50mg/L (otros barbitúricos).
 Jiménez Murillo, L. Montero Pérez J. Medicina de Urgencias y
Emergencias 6ª.Ed.España:2018. Elsevier.
 J. Antonio Aldrete, Vicente Ginesta. Antecedentes Históricos de la
Anestesia. Texto de Anestesiología Teórico-Practica. Segunda edición.
México D. F: Editorial el manual moderno S.A
BIBLIOGRAFIA
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  • 2.
    Los barbitúricos sonuna familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico que actúan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia total y euforia. También son efectivos como ansiolíticos, como hipnóticos y como anticonvulsivos.
  • 3.
    BARBITÚRICOS Clasificación según suvida media Ultra corta - minutos - Tiobarbital Corta - menos de 3 horas - Pentobarbital y secobarbital Intermedia - 3 - 6 horas - Amobarbital Larga - mayor a 6 horas - fenobarbital (sódico) Siempre que sea de origen desconocido, se debe pensar que tiene una VM larga. www.clasesmedicas.com
  • 4.
    CLASIFICACION DE ACCION PROLONGADA(>6h) Fenobarbital,Barbital, Primidona Mefobarbital. DE ACCION INTERMEDIA (3-6h) Butabarbital, Amobarbital, Aprobarbital. DE ACCION CORTA (<3h) Pentobarbital, Secobarbital, hexobarbital DE ACCION ULTRACORTA (minutos) Tiopental, Metohexital, Tiamilal Derivan del acido barbitúrico, deprimen en forma reversible la actividad de tojos los tejidos exitables.
  • 5.
    USOS FARMACOLOGICOS Sedación leve. Anestesiageneral. Anticonvulsivante. Ansiolítico. Hipnosis
  • 6.
    MECANISMO DE ACCION Angonismosobre los receptores GABA cloro, para hiperpolarizar la neurona. A, permitiendo la entrada de Antagonismo los receptores AMPA/Kainato exitadores.
  • 7.
    BARBITÚRICOS Farmacología Hipnótico, hiposedante, anticonvulsivante Bajo margen terapéutico (reemplazados por las BZDs) Mecanismo de acción Intensifica la fijación del GABA y BZDs al Receptor Prolonga la apertura del canal de Cloro Efectos Deprime el centro vasomotor (hipotensión arterial) A altas dosis causa depresión del centro respiratorio bulbar Deprime el metabolismo Estimula el sistema microsomal hepático (causa alteración del Clearence) Causa parálisis del SNA (shock) Genera Tolerancia (disminuye efecto terapéutico), dependencia y abuso www.clasesmedicas.com
  • 8.
    BARBITÚRICOS-METABOLISMO Absorción Es buena porvía oral y el fenobarbital es el único que se utiliza por vía intramuscular. Por vía endovenosa el efecto es inmediato. Distribución Circula unido a proteínas y se distribuye bien en todos los tejidos, siendo los más liposolubles (acción ultra corta y corta) los que tienen una velocidad de pasaje a SNC favorecida. Metabolización Es de metabolismo hepático y los de acción ultra corta se biotransforman en un 100%. Eliminación Tiene un PKA de 7,3 (Ácido Débil), por lo que la alcalinización de la orina favorece su ionización y de esa manera aumenta su eliminación. www.clasesmedicas.com
  • 9.
    BARBITÚRICOS – DOSISY La eliminación es más lenta en ancianos y lactantes, y se acumula con dosis repetidas. Niveles terapéuticos 15 - 30 ug/ml Niveles tóxicos 50 - 100 ug/ml Efectos adversos Somnolencia Letargia Trastorno dermatológico – Síndrome símil Steven Johnson (reacción alérgica que produce aspecto de quemadura) Angioedema Síndrome abstinencia. www.clasesmedicas.com
  • 10.
    BARBITÚRICOS – CLÍNICA IntoxicaciónAguda SNC - Depresión leve hasta coma, hipotermia con hiporeflexia, falta de respuesta a estímulos dolorosos. Pupilas puntiformes (si están midriáticas indica anoxia), nistagmos y babinski positivo. CV - Depresión bulbar, disminución de la frecuencia y contractibilidad cardiaca, vasodilatación periférica, hipotensión que puede llegar al shock. Respiratorio - La depresión bulbar causa disminución de la FR y del VMR y edemas (EAP) Renal - Disminución del flujo plasmático renal, con oligo anuria y Insuficiencia renal Piel - Ampollas y necrosis de las glándulas sudoríparas Digestivo - Disminución del tono y la amplitud de las contracciones por acción sobre el músculo liso, con retardo en la evacuación. www.clasesmedicas.com
  • 12.
    BARBITÚRICOS – DIAGNÓSTICO YCOMPLICACIONES Diagnóstico: cuadro clínico (depresión del sensorio, depresión respiratoria, miosis) + laboratorio y dosaje de fenobarbital en sangre y orina. Diagnóstico Diferencial con Intoxicación por: Alcohol BZD Opiáceos Hipnóticos Complicaciones Edema Agudo de Pulmón SDRA Atelectasia Insuficiencia Renal Rabdomiólisis Necrosis Cutánea Neuropatía Periférica Coagulopatía
  • 13.
    A-B • Aseguramiento víaaérea, O2 con dispositivos de bajo y alto casos graves INTUBACION • C • cuidado cardiovascular, reposición hídrica reestablecer precarga y >90 mmHg sistólica y adecuado gasto urinario.
  • 14.
    • Descontaminación: lavado gástricosi la ingesta es < 1 hora, se utiliza carbón activado 1gr/Kg. • eliminación y prevención de hipotermia: alcalinización de la orina, hemoperfusion en caso de hipotensión sostenida y alteración • Hipotermia: considerar calentamiento activo agresivo, líquidos endovenosos calientes. • D • E
  • 15.
    DEPURACION RENAL DIURESIS ALCALINA Elobjetivo es mantener una diuresis de 500 ml/h y un pH urinario > 7,5. Indicada en las intoxicaciones por barbitúricos de acción larga (fenobarbital) 100 mL de bicarbonato 1 mol/L, en perfusión continua durante 3 horas.
  • 16.
    BARBITÚRICOS –TRATAMIENTO Tratamiento delShock - Dopamina o Noradrenalina Hemodiálisis o Hemoperfusión En intoxicaciones graves cuando la concentración en plasma es mayor a 100 mg/L (fenobarbital) y mayor a 50mg/L (otros barbitúricos).
  • 17.
     Jiménez Murillo,L. Montero Pérez J. Medicina de Urgencias y Emergencias 6ª.Ed.España:2018. Elsevier.  J. Antonio Aldrete, Vicente Ginesta. Antecedentes Históricos de la Anestesia. Texto de Anestesiología Teórico-Practica. Segunda edición. México D. F: Editorial el manual moderno S.A BIBLIOGRAFIA
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