Download as PDF, PPTX
Pengantar Farmakologi & Farmakokinetik.pdf
- 1.
- 2. TUJUAN PEMBELAJARAN Tujuan InstruksionalUmum: Mahasiswa diharapkan mampu menjelaskan dan menganalisis dengan tepat konsep dasar farmakologi, farmakokinetik, farmakodinamik. Tujuan Instruksional Khusus: 1. Mahasiswa mampu menjelaskan konsep dasar farmakologi 2. Mahasiswa mampu menjelaskan farmakokinetik 3. Mahasiswa mampu menjelaskan farmakodinamik
- 3. PENDAHULUAN Farmakologi Didefinisikan sebagaiilmu yang mempelajari tentang obat, khususnya yang berkaitan dengan pengaruh sifat fisika-kimiawinya terhadap tubuh, respon bagian-bagian tubuh pada obat, kegunaan obat untuk kesembuhan. Ilmu Farmakologi penting bagi PMIK karena sangat mendukung pekerjaan PMIK dalam pengelolaan rekam medis, karena pengetahuan mengenai konsep dasar farmakologi, jenis, dan nama obat dapat mendukung kemampuan membaca, mentranskip, dan menyalin data dari rekam medis terkait obat dan pengobatan.
- 4.
- 6. DEFINISI FARMAKOLOGI Farmakologi berasaldari kata Pharmacon (Obat) dan Logos (Ilmu Pengetahuan) Farmakologi didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari tantang obat dan cara kerjanya pada system biologis Farmakognosi adalah ilmu yang mempelajari tentang bagian-bagian tanaman atau hewan yang bisa digunakan pada obat Farmasi adalah bidang profesional kesehatan yang merupakan kombinasi dari ilmu kesehatan dan ilmu kimia, yang mempunyai tanggung jawab memastikan efektivitas dan keamanan penggunaan obat
- 7. Farmakologi klinik adalahilmu farmakologi yang mempelajari seluruh kondisi klinis pasien terhadap efikasi obat. Farmakologi terapi atau farmakoterapi adalah ilmu yang mempelajari pemanfaatan obat untuk tujuan terapi Toksikologi adalah pemahaman mengenai pengaruh-pengaruh bahan kimia yang merugikan bagi organisme hidup
- 8. Rute Pemberian Obat 1.Enteral = Oral, Buccal, Sub-Lingual, Rektal, NGT Absorbsi utamanya melalui usus halus, tp juga melalui mukosa mulut, mukosa lambung, usus besar, rektum. 2. Parenteral = Intravena (IV), Intramuskuler (IM), Subcutan (SC), Intrakutan/Intradermal (IC), Intra-Tekal (Sekitar sumsum tulang), dan Epidural (Lumbar sumsum tulang belakang) 3. Topical = dioles atau obat luar (pada obat jenis salep/ointments, krim, jelly, obat mata, obat telinga)
- 9.
- 10.
- 11.
- 12. • Sekitar 80%obat diberikan melalui oral, dalam saluran gastrointestinal, obat-obat perlu dilarutkan agar dapat diabsorbsi. Obat dalam bentuk padat harus didisintegrasi menjadi partikel kecil supaya dapat larut ke dalam cairan (disolusi) • Obat dalam sediaan cair lebih cepat diserap oleh saluran gastrointestinal dibanding obat padat. Pada umumnya obat berdisintegrasi & diabsorbsi lebih cepat dalam cairan asam (PH 1 atau 2) daripada cairan basa • Makanan dalam saluran gastrointestinal dapat mengganggu pengenceran dan absorbsi obat tertentu. Beberapa obat juga dapat mengiritasi lambung, sehingga makanan diperlukan untuk mengencerkan konsentrasi obat
- 13. FARMAKOKINETIK Farmakokinetik adalah prosespergerakan obat untuk mencapai kerja obat. 4 proses yang termasuk di dalamnya, adalah: absorbsi, distribusi, metabolisme (biotranformasi), dan ekskresi (eliminasi)
- 14. ABSORBSI • Absorpsi adalahpergerakan partikel-partikel obat dari saluran gastrointestinal ke dalam cairan tubuh melalui absorpsi pasif, absorpsi aktif. • Kebanyakan obat oral diabsorpsi di usus halus melalui kerja permukaan vili mukosa yang luas, Jika sebagian dari vili ini berkurang, karena pengangkatan sebagian dari usus halus, maka absorpsi juga berkurang. • Absorpsi pasif terjadi melalui difusi (pergerakan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah). Dengan proses difusi, obat tidak memerlukan energi untuk menembus membran. • Absorpsi aktif membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak melawan perbedaan konsentrasi. Sebuah enzim atau protein dapat membawa obat-obat menembus membran. Pinositosis berarti membawa obat menembus membran dengan proses menelan.
- 15. • Obat-obat yanglarut dalam lemak dan tidak bermuatan diabsorpsi lebih cepat daripada obat-obat yang larut dalam air dan bermuatan. • Absorpsi obat dipengaruhi oleh aliran darah, rasa nyeri, stres, kelaparan, makanan, dan pH. • Sirkulasi yang buruk akibat syok, obat-obat vasokonstriktor, atau penyakit dapat merintangi absorpsi. • Rasa nyeri, stres, dan makanan yang padat, pedas, dan berlemak dapat memperlambat masa pengosongan lambung, sehingga obat lebih lama berada di dalam lambung. • Latihan dapat mengurangi aliran darah dengan mengalihkan darah lebih banyak mengalir ke otot, sehingga menurunkan sirkulasi ke saluran gastrointestinal. • Obat-obat yang diberikan secara intramuskular dapat diabsorpsi lebih cepat di otot-otot yang memiliki lebih banyak pembuluh darah, seperti deltoid, daripada otot-otot yang memiliki lebih sedikit pembuluh darah.
- 16. Beberapa obattidak langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik setelah absorpsi tetapi melewati lumen usus masuk ke dalam hati, melalui vena porta. Di dalam hati, kebanyakan obat dimetabolisasi menjadi bentuk yang tidak aktif untuk diekskresikan, sehingga mengurangi jumlah obat yang aktif. Proses ini, yaitu obat melewati hati terlebih dahulu disebut sebagai efek first-pass, atau first-pass hepatik. Contoh-contoh obat-obat dengan metabolisme first-pass adalah warfarin (Coumadin) dan morfin. Lidokain dan nitrogliserin tidak diberikan secara oral, karena kedua obat ini mengalami metabolisme first-pass yang luas, sehingga sebagian besar dari dosis yang diberikan akan dihancurkan
- 17. Faktor yang mempengaruhi Luas permukaan Aliran darah Nyeri& Stress Motilitas gastrointesti nal Bentuk obat Rapid rate Intermediate rate Slow rate Interaksi Obat Obat Makanan Kelarutan Obat Bioavailibility Daur Enterohepatik
- 18. DISTRIBUSI Distribusi adalahproses di mana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan jaringan tubuh. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas (kekuatan penggabungan) terhadap jaringan, dan efek pengikatan dengan protein. Ketika obat di distribusi di dalam plasma, kebanyakan berikatan dengan protein (terutama albumin) dalam derajat (persentase) yang berbeda- beda. Obat-Obat yang lebih besar dari 80% berikatan dengan protein dikenal sebagai obat-obat yang berikatan tinggi dengan protein. Salah satu contoh obat yang berikatan tinggi dengan protein adalah diazepam (Valium): yaitu 98% berikatan dengan protein.
- 19. DISTRIBUSI Yaitu Proses sehinggaobat berada di cairan tubuh dan jaringan tubuh. Yang berpengaruh terhadap proses Distribusi : Aliran Darah Afinitas terhadap Jaringan Efek Ikatan Protein
- 20. Ikatan obat denganprotein bersifat inaktif, dan bagian obat selebihnya yang tidak berikatan dapat bekerja bebas Hanya obat bebas (tidak berikatan dengan protein) yang bersifat aktif dan dapat menimbulkan respon farmakologi Dengan menurunnya kadar obat bebas dalam jaringan, maka lebih banyak obat yang berada dalam ikatan dibebaskan dari ikatannya dengan protein untuk menjaga keseimbangan dari obat dalam bentuk bebas Jika kadar protein dalam darah rendah akan menurunkan jumlah ikatan obat dengan protein, sehingga meningkatkan jumlah obat bebas dalam plasma Toksisitas
- 21. METABOLISME / BIOTRANSFORMASI Hati merupakan tempat utama untuk metabolisme. Kebanyakan obat di- inaktifkan oleh enzim-enzim hati dan kemudian diubah atau ditransformasikan oleh enzim-enzim hati menjadi metabolit inaktif atau zat yang larut dalam air untuk diekskresikan. Ada beberapa obat ditransformasikan menjadi metabolit aktif, sehingga menyebabkan peningkatan respons farmakologik. Penyakit-penyakit hati, seperti sirosis dan hepatitis, mempengaruhi metabolisme obat. Waktu paruh dari suatu obat adalah waktu yang dibutuhkan oleh separuh konsentrasi obat untuk dieliminasi. Metabolisme dan eliminasi mempengaruhi waktu paruh obat, contohnya, pada kelainan fungsi hati atau ginjal, waktu paruh obat menjadi lebih panjang dan lebih sedikit obat dimetabolisasi dan dieliminasi. Jika suatu obat diberikan terus menerus, maka dapat terjadi penumpukan obat.
- 22. Jika seorang pasienmendapat 650 mg (miligram) aspirin dan waktu paruhnya adalah 3 jam, maka dibutuhkan 3 jam untuk waktu paruh pertama untuk mengeliminasi 325 mg, dan waktu paruh kedua (atau 6 jam) untuk mengeliminasi 162 mg berikutnya, dan seterusnya, sampai pada waktu paruh keenam (atau 18 jam) di mana tinggal 10 mg aspirin terdapat dalam tubuh. Suatu obat akan melalui beberapa kali waktu paruh sebelum lebih dari 90% obat itu dieliminasi. Waktu paruh selama 4-8 jam dianggap singkat, dan 24 jam atau lebih dianggap panjang. Jika suatu obat memiliki waktu paruh yang panjang (seperti digoksin, yaitu selama 36 jam), maka diperlukan beberapa hari agar tubuh dapat mengeliminasi obat tersebut seluruhnya.
- 23. METABOLISME / BIOTRANSFORMASI YaituProses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk yang larut-air (metabolit) sehingga dapat diekskresikan. Jenis Reaksi Biotranformasi : 1. Reaksi sintesis atau konjugasi Kombinasi dgn zat endogen 2. Reaksi Non-Sintesis Dengan oksidasi, reduksi, atau hidrolisis Biotranformasi memakai peran enzim, sedangkan perannya : 1. Meningkatkan kelarutan obat dalam air untuk diekskresikan melalui sistem renal 2. Mengubah kelarutan obat dalam lemak untuk diekskresikan melalui sistem billiaris
- 24. EKSKRESI Yaitu proses membuangmetabolit obat dari tubuh. Melalui Sistem Renal Urine Melalui Sistem Billiaris Feses
- 25. EKSKRESI/ELIMINASI Rute utamadari eliminasi obat adalah melalui ginjal, rute-rute lain meliputi empedu, feses, saliva, keringat, dan air susu ibu. Obat bebas, yang tidak berikatan, yang larut dalam air, dan obat-obat yang tidak diubah, difiltrasi oleh ginjal. Obat-obat yang berikatan dengan protein tidak dapat difiltrasi oleh ginjal. Sekali obat dilepaskan ikatannya dengan protein, maka obat menjadi bebas dan akhirnya akan diekskresikan melalui urin. Faktor lain yang memengaruhi ekskresi obat adalah pH urin, yang bervariasi dari 4,5 sampai 8. Urin yang bersifat asam akan meningkatkan eliminasi obat-obat yang bersifat basa lemah. Aspirin, suatu asam lemah, dieksresi dengan cepat dalam urin yang basa. Jika seseorang meminum aspirin dalam dosis berlebih, natrium bikarbonat dapat diberikan untuk mengubah pH urin menjadi basa.
- 26.