RECEPTORES OPIOIDES OP3(mor): Suptipos μ 1, μ 2 para la familia de la morfina. OP2 (kor): Suptipos k 1, k 2 para ketaciclazocina OP1 (dor) : Suptipos δ 1, δ 2, δ 3 para la N-alilnormetazocina, Posteriormente se identificó el receptor sigma sensible a ciertos opioides, que se desecha por un nuevo receptor opioide OP4 (xor) Xenorfina su ligando endógeno produce una respuesta dual.
5.
TIPOS DE ANALGESIAOPIOIDE CENTRAL -ESPINAL (mediada por receptores OP1, 2, 3) PRESINÁPTICA : consiste en el bloqueo de canales cálcicos, evitando la liberación de sustancias proalgógenas (sustancia P y otros neuropéptidos) POSTSINÁPTICA : consiste en la estimulación de canales de potasio, con la consiguiente hiperpolarización de la membrana excitable e inhibición consecuente de la transmisión nociceptiva.
6.
TIPOS DE ANALGESIAOPIOIDE - SUPRAESPINAL (mediada por receptores OP3) Facilitación y estímulo de los sistemas analgésicos descendentes inhibitorios de la transmisión nerviosa.
7.
TIPOS DE ANALGESIAOPIOIDE PERIFÉRICA (mediada por receptores OP1, 2, 3) - Atenuación del impulso nociceptivo, localmente (modulando la activación del nociceptor) - Inhibición de la liberación de la Sustancia P, localmente.
PACIENTE INTERNADO INHALADALARGA ACCIÓN PACIENTE AMBULATORIO / CIRUGÍA DEL DÍA INTRAVENOSA CORTA ACCIÓN CAMBIOS EN LA PRACTICA ANESTESICA
11.
RELATIVAMENTE LARGA DURACIÓNDE ACCIÓN EL CLEARANCE ES DEPENDIENTE DE MECANISMOS HEPÁTICOS SE ACUMULAN CON EL INCREMENTO DE LAS DOSIS Y LA DURACIÓN DEL PROCEDIMIENTO LAS DOSIS DE LOS OPIODES TRADICIONALES TIENDEN A SER MINIMIZADAS PARA ASEGURAR UNA RÁPIDA RECUPERACIÓN OPIODES TRADICIONALES
ORIGENES EN LAVARIABILIDAD DOSIS-RESPUESTA REGIMEN DE ADMINISTRACION DE LA DROGA FARMACOCINETICA CONCENTRACION PLASMATICA t  keo CONCENTRACION EN LA BIOFASE VARIABILIDAD DEL ESTIMULO NOCIVO EFECTO CLINICO FARMACODINAMICA
SELECTIVIDAD POR LOSAGONISTAS OP3 OPIOIDES POTENCIA SUPERIOR AL FENTANIL VIDA MEDIA TERMINAL < 10 MIN VIDA MEDIA DE SENSIBILIDAD = 3-5 MINUTOS NO SE ACUMULA EN LA ADMINISTRACIÓN PROLONGADA FARMACODINÁMIA MECANISMO DE ACCION
17.
FARMACODINÁMIA INTERRACIÓN LOSEFECTOS CARDIVASCULARES SE PUEDEN EXACERBAR EN LOS PACIENTES QUE RECIBEN CONCOMITANTEMENTE FÁRMACOS DEPRESORES CARDIACOS: * BETA-BLOQUEADORES * AGENTES BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO
18.
VIA ENDOVENOSA. LASCONCENTRACIONES SANGUINEAS DE ULTIVA SON PROPORCIONALES A LA DOSIS RECOMENDADA. EL VOLUMEN CENTRAL DE DISTRIBUCIÓN ES DE 100 ml/Kg. POSEE UN GRADO DE FIJACIÓN A LAS PROTEINAS PLASMÁTICAS DE UN 70%. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN
19.
ES METABOLIZADO PORESTERASAS NO ESPECIFICAS SANGUÍNEAS Y TISULARES LAS QUE PROVOCAN HIDRÓLISIS RESULTANDO EN LA FORMACIÓN DE UN METABOLITO, EL ÁCIDO CARBOXÍLICO, ESENCIALMENTE INACTIVO (1/4600 VECES MENOS POTENTE QUE EL REMIFENTANIL) LA VIDA MEDIA DE SU METABOLITO ES DE 2 HORAS SU RÁPIDO METABOLISMO PREVIENE LA ACUMULACIÓN DURANTE LA INFUSIÓN Y PERMITE UNA RÁPIDA RECUPERACIÓN AL FINAL DE LA ANESTESIA, AÚN EN ADMINISTRACIONES MUY PROLONGADAS. FARMACOCINÉTICA METABOLISMO
20.
NINGUNA ACUMULACIÓN ENADMINISTRACIÓN PROLONGADA. ANESTESIA INTRAOPERATORIA PROFUNDA SIN DEPRESIÓN RESPIRATORIA POST-OPERATORIA. MARCADA REDUCCIÓN EN LAS DOSIS REQUERIDAS DE LOS HIPNÓTICOS. RÁPIDA RECUPERACIÓN INDEPENDIENTE DEL TIEMPO DE EXPOSICIÓN. NO SE REQUIERE AJUSTE DE LA DOSIS EN PACIENTES CON FALLA RENAL O HEPÁTICA. OME OPIODE METABOLIZADO POR ESTERASAS
21.
EL 95% APROXIMADAMENTEDE REMIFENTANIL ES RECUPERADO EN LA ORINA EN FORMA DE SU METABOLITO, EL ÁCIDO CARBOXÍLICO. LA VIDA MEDIA BILÓGICA EFECTIVA ES DE 3 A 10 MINUTOS. LA DEPURACIÓN PROMEDIO EN ADULTOS JÓVENES SANOS ES DE 40ml/min/kg. SU FARMACOCINÉTICA “ NO CAMBIA EN PACIENTES CON COMPROMISO RENAL SEVERO O CON COMPROMISO HEPÁTICO GRAVE “. FARMACOCINÉTICA ELIMINACIÓN
22.
PRESENTACIÓN SE PRESENTAEN FORMA DE UN POLVO BLANCO LIOFILIZADO, QUE ES FÁCILMENTE RECONSTITUIBLE Y DILUIBLE USANDO UNA VARIEDAD DE LÍQUIDOS INTRAVENOSOS. LA SOLUCIÓN RECONSTITUIDA ES QUÍMICAMENTE Y FÍSICAMENTE ESTABLE DURANTE 24 HORAS A TEMPERATURA AMBIENTE.
23.
INDICACIÓN AGENTE ANALGÉSICOPARA LA INDUCCIÓN Y/O MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA GENERAL EN PROCEDIMIENTOS QUIRURGICOS INCLUYENDO A LA CIRUGÍA CARDÍACA Y NEUROCIRUGIA. ANALGESIA POSTOPERATORIA. EN LA TRANSICIÓN A UNA ANALGESIA MÁS PROLONGADA. ANALGESIA Y SEDACIÓN A PACIENTES EN CUIDADOS INTESIVOS.
24.
DOSIS DE INDUCCIONREMIFENTANIL COMO AGENTE INDUCTOR PRIMARIO Y ÚNICO, NO ES RECOMENDADO PUES DEBERÍA USARSE A DOSIS DE 4 MCG/KG/MIN, LA MISMA QUE TIENE UNA ALTA INCIDENCIA DE APNEA Y RIGIDEZ MUSCULAR. PARA LA INDUCCIÓN DEBE SER ADMINISTRADO JUNTO CON UN AGENTE HIPNÓTICO COMO EL PROPOFOL, TIOPENTAL O CUALQUIER AGENTE INHALATORIO, LO QUE PRODUCE PERDIDA DE LA CONCIENCIA. LA DOSIS DE INDUCCIÓN ES DE 1 MCG/KG/MIN EN INFUSIÓN O 0.5 A 1 MCG/KG EN BOLO EN 30 A 60 SEGUNDOS.
25.
INDUCCIÓN REDUCE CLARAMENTELA DOSIS REQUERIDA DEL AGENTE HIPNÓTICO AL 50% PARA PRODUCIR INCONCIENCIA. LA INTUBACIÓN SE LA PUEDE REALIZAR APROXIMADAMENTE LUEGO DE 5 MINUTOS DE INICIAR LA INFUSIÓN. PUEDE PRESENTAR UNA LEVE DISMINUCIÓN DE PRESIÓN ARTERIAL Y DE LA FRECUENCIA CARDIACA, SIMILAR A LO QUE OCURRE CON EL FENTANIL. PUEDE RESULTAR EN UNA LEVE Y MODERADA RIGIDEZ MUSCULAR EN UNA MINORÍA DE PACIENTES, AUNQUE NO DEBE COMPROMETER SU CAPACIDAD PARA MANTENER LA VENTILACIÓN
26.
SE LE DEBEADMINISTRAR EN COMBINACIÓN CON UN RELAJANTE MUSCULAR Y UN HIPNÓTICO SEA INTRAVENOSO O INHALATORIO. LUEGO DE LA INTUBACIÓN LA VELOCIDAD DE INFUSIÓN DEBE SER REDUCIDA A 0.25 MCG/KG/MIN. SI SE ADMINISTRA CONJUNTAMENTE CON UN AGENTE ANESTÉSICO INHALATORIO LA CONCENTRACIÓN DE ÉSTE DEBE SER REDUCIDA A UN 25% DE LA DOSIS ANESTÉSICA. LA VELOCIDAD DE LA INFUSIÓN PUEDE SER DISMINUIDA O AUMENTADA SEGÚN LOS REQUERIMIENTOS DEL PACIENTE DE CADA 2 A 5 MINUTOS, HASTA OBTENER EL NIVEL ANALGÉSICO DESEADO. DOSIS DE MANTENIMIENTO
27.
PARA USO PERIDURALO INTRATECAL. HIPERSENSIBILIDAD CONOCIDA A LOS OPIOIDES O A CUALQUIER COMPONENTE DE LA PREPARACION. CONTRAINDICACIONES
28.
PRECAUCIONES EN PACIENTES,ANCIANOS LA DOSIS DE INDUCCIÓN, MANTENIMIENTO Y CONTROL DEL DOLOR POSTOPERATORIO, DEBE REDUCIRSE EN UN 50%. EN PACIENTES CON DISFUNCIÓN HEPÁTICA O RENAL, NO SE REQUIEREN AJUSTES EN LA DOSIFICACIÓN. OCASIONALMENTE PUEDE REPRESENTARSE HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA O RECUERDOS DE EVENTOS INTRAOPERATORIOS. EMBARAZO Y LACTANCIA
29.
PESO MAGRO =PESO TOTAL – PESO TOTAL DE GRASA GRASA TOTAL Varones = 0,923 (1,36 x peso/altura – 42) Mujeres = 0.923 (1,61 x peso/altura – 38,3) OBESOS
30.
RECUPERACIÓN ES RÁPIDA,PREDECIBLE E INDEPENDIENTE DE LA DURACIÓN DE LA INFUSIÓN DE REMIFENTANIL. PUEDE ESPERARSE UNA ADECUADA RESPIRACIÓN Y EXTUBAR AL PACIENTE ENTRE 4 Y 16 MINUTOS LUEGO DE TERMINAR LA INFUSIÓN Y LA ADMINISTRACIÓN DEL HIPNÓTICO. LA RAPIDEZ Y LA CALIDAD DE LA RECUPERACIÓN DE LA ANESTESIA DEPENDE MÁS DEL TIPO Y DE LA DOSIS DEL AGENTE HIPNÓTICO Y DEL RELAJANTE CONCOMITANTE QUE DE LA DOSIS DEL REMIFENTANIL .
31.
ANALGESIA POST OPERATORIAA UNA VELOCIDAD DE INFUSIÓN INICIAL DE 0.1 MCG/KG/MIN PROPORCIONA UNA ADECUADA ANALGESIA SIN PROVOCAR DEPRESIÓN RESPIRATORIA EN LA MAYORÍA DE LOS PACIENTES SE PUEDE AJUSTAR LA DOSIS DE ACUERDO A LA RESPUESTA DEL PACIENTE CON INCREMENTOS O DISMINUCIONES DE 0.025 MCG/KG/MIN PARA PROVEER UN BALANCE ADECUADO ENTRE LA FRECUENCIA RESPIRATORIA Y LOS REQUERIMIENTOS ANALGÉSICOS DEL PACIENTE. VELOCIDADES SUPERIORES DE 0.2 MCG/KG/MIN ESTÁN ASOCIADAS A REPRESIÓN RESPIRATORIA
32.
ANESTESIA CON MASCARILLAY VENTILACION ESPONTANEA UNA DOSIS INICIAL DE 0.04 MCG/KG/MIN EN COMBINACIÓN CON UN HIPNÓTICO PROVEE UNA ADECUADA ANESTESIA. SI ES NECESARIO SE PUEDE AJUSTAR LA DOSIS DE ACUERDO A LA RESPUESTA DEL PACIENTE CON AUMENTOS DE 0.025 MCG/KG/MIN HASTA ALCANZAR UN MÁXIMO DE 0.1 MCG/KG/MIN SIN QUE SE PRESENTE DEPRESIÓN RESPIRATORIA. LAS RESPUESTAS SOMÁTICAS A EVENTOS INTRAOPERATORIOS TALES COMO LA INCISIÓN DE LA PIEL, PUEDEN SER MANEJADOS CON INCREMENTOS DE LA CONCENTRACIÓN DEL HIPNÓTICO
33.
SOBREDOSIFICACIÓN SUSPENDER LAADMINISTRACIÓN MANTENER LA VÍA AÉREA PERMEABLE. PROVEER VENTILACIÓN CONTROLADA O ASISTIDA. MANTENER UNA ADECUADA FUNCIÓN CARDIOVASCULAR. ADMINISTRAR EVENTUALMENTE UN RELAJANTE MUSCULAR. ADMINISTRAR LÍQUIDOS INTRAVENOSOS O VASOPRESORES EN CASO DE HIPOTENSIÓN. ATROPINA EN CASO DE BRADICARDIA. ADMINISTRAR NALOXONA .
34.
BENEFICIOS DELA TIVA No irrita la vía aérea (no broncoespasmo) Baja incidencia de vómito postoperatorio Rápida salida de recuperación Menor polución Menor toxicidad Seguro en hiperpirexia maligna Mantiene el efecto vasoconstrictor a la hipoxia pulmonar
35.
SÓLO HAY 2COSAS INFINITAS: EL UNIVERSO Y LA ESTUPIDEZ HUMANA…… PERO NO ESTOY MUY SEGURA DE LA PRIMERA, DE LA SEGUNDA PUEDES OBSERVAR COMO NOS DESTRUIMOS SOLO POR DEMOSTRAR QUIEN PUEDE MÁS !!! GRACIAS